制黴素
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(性狀與穩定性) 為黃色或棕黃色粉末;有類似穀物氣味,有引濕性,對光,空氣,酸和鹼均不穩定。溶於二甲基甲醯胺,微溶於甲醇,極微溶於水,不溶於丙酮,氯仿或乙醚。水溶液極不穩定,在37攝氏度處貯存1周效果可損失50%。
(體內過程)口服難吸收,幾乎全部保留在胃腸道,最後全部由大便排泄。本品皮膚黏膜用藥局部亦不吸收。
(藥物作用)本品有廣譜抗真菌作用,是膜滲透性增強劑,對念珠菌最敏感。麴菌,毛髮癬菌,穩球菌,表皮癬菌和小孢子菌對本品敏感。通常最小抑菌濃度(MIC)為1.56—6.25微克/毫升。本品對球孢子菌,組織胞漿菌也有抗菌活性。對滴蟲也有抑制作用。作用機理是與真菌細胞膜上的特異甾醇相結合,導致原生質膜破壞,通透性改變,以致重要的細胞內容物外漏而死亡,從而殺來真菌。
由於細菌原生質膜上不含甾醇,故對細菌無效;對腸道正常菌也無作用。
(適應症狀)主要用於治療皮膚,黏膜念珠菌病,也適用於口腔,陰道,眼,耳等念珠菌感染,如真菌性甲溝等,陰道炎,口腔炎(鵝口瘡)。
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