藥理學/N1膽鹼受體阻斷藥-神經節阻斷藥

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【藥理作用】 N1膽鹼受體阻斷藥(N1-cholinoceptor blocking drugs)能選擇性地與神經節細胞的N1膽鹼受體結合,競爭性地阻ACh與受體結合,使ACh 不能引起節細胞的除極化,從而阻斷了神經衝動神經節中的傳遞,故也稱神經節阻斷藥(ganglion blocking drugs)。

神經節阻斷藥對交感神經節副交感神經節都有阻斷作用,它對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者佔優勢而定。例如交感神經血管的支配佔優勢,用神經節阻斷藥後,則使血管,特別是小動脈擴張,總外周阻力下降,加上靜脈擴張,回心血量和心輸出量減少,結果常使血壓顯著下降。又如在胃腸道、眼、膀胱平滑肌和腺體則以副交感神經佔優勢,因此,用藥後常出現便秘、擴瞳、口乾尿瀦留等。

【臨床應用】神經節阻斷藥在過去曾用於治療高血壓,但由於其作用過於廣泛,副作用多,且其降壓作用過強過快,故現已少用於治療高血壓,主要用於麻醉輔助藥以發揮控制性降壓作用。曾經應用的神經節阻斷藥有季銨類的六甲又銨(hexamethonium,C6)以及非季銨類的美加明(mecamylamine)和咪噻吩(trimethaphan)等。

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