藥理學/青蒿素和蒿甲醚

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青蒿素(artemisinin,qinhaosu)是從黃花蒿(Artemisia annua L.)及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內酯過氧化物。是根據中醫青蒿截瘧」的記載而發掘出的新型抗瘧藥。應將黃花蒿與同屬另一植物青蒿(A.apiacea)相區別,後者不含青蒿素,無抗瘧作用。由於對耐氯喹蟲株感染有效,青蒿素受到國內、外廣泛重視。

【抗瘧作用和臨床應用】青蒿素對紅細胞內期滋養體有殺滅作用,對紅細胞外期無效。用於治療間日瘧和惡性瘧,即期症状控制率可達100%。與氯喹只有低度交叉耐藥性,用於耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。青蒿素可透過血腦屏障,對兇險的腦型瘧疾有良好搶救效果。

青蒿素也可誘發耐藥性,但比氯喹為慢。與周效磺胺乙胺嘧啶合用,可延緩耐藥性的發生。

    青蒿素治療瘧疾最大的缺點是複發率高,口服給藥時近期複發率可達30%以上。這可能與其在體內消除快,代謝產物無抗瘧活性有關。與伯氨喹合用,可使複發率降至10%左右。

蒿甲醚(artemether)為青蒿素的12-β-甲基二氫衍生物。其溶解度較大,可製成澄明的油針劑注射給藥。抗瘧活性比青蒿素強,近期複發率比青蒿素低(8%),與伯氨喹合用,可進一步降低複發率。

不良反應】不良反應少見,偶見四肢麻木感和心動過速。未見對重要內臟有損害作用。動物試驗中應用大劑量時,曾見骨髓抑制肝損害,並有胚胎毒性作用。與青蒿素相比,蒿甲醚的不良反應較輕。

32 甲氟喹 | 主要用於控制複發和傳播的藥物 32
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