西樂葆
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西樂葆（Celebrex），是英譯，是一藥物商品名，其通用名稱為塞來昔布膠囊。是美國輝瑞製藥有限公司生產的一種選擇性非甾體類抗炎藥，輝瑞藥廠是世界上最大的醫藥企業。作為新一代非甾體抗炎鎮痛藥，通過選擇性抑制環氧化酶-2 (COX-2)來抑制前列腺素生成，達到抗炎症、鎮痛的效果，除了具備抗炎鎮痛的顯著療效，由於它不會抑制具有胃腸道保護作用的生理酶——環氧化酶-1（COX-1），與傳統非甾體抗炎鎮痛藥相比，它大大降低了胃腸道不良反應風險。
目錄 |
臨床運用
- 用於緩解骨關節炎的症状和體征。推薦劑量為200mg 每日一次口服，或100mg 每日兩次口服。
- 用於緩解成人類風濕性關節炎的症状和體征。推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。
- 用於治療成人急性疼痛。推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨後根據需要，每日兩次，每次200mg。
- 用於緩解強直性脊柱炎的症状和體征。推薦劑量為每日200mg，單次服用(每日一次)或分次服用(每日兩次)如服用6周後未見效，可嘗試每日400mg。如每日400mg服用6周後仍未見效，應考慮選擇其他治療方法。
發展歷史
1999年，西樂葆（塞來昔布膠囊）通過美國國家食品與藥品監督管理局（FDA）的批准正式上市，標誌著全球首款選擇性非甾體抗炎鎮痛藥誕生。傳統非甾體抗炎藥胃腸道不良反應高，與其同時抑制COX-1和COX-2有關。西樂葆為新一代選擇性COX-2抑制劑，只抑制COX-2，不影響COX-1功能，因此具有保護胃腸道作用的COX-1合成產物生成不會被抑制，，成功解決了傳統非甾體抗炎鎮痛藥胃腸損傷方面的百年難題，被喻為「里程碑式的突破」。
2000年美國風濕病學會制訂的《關節炎治療指南》中，推薦西樂葆為關節炎治療藥物的首選。2002年美國疼痛學會在《關節炎疼痛治療指南》中，將西樂葆列為中重度關節炎疼痛和炎症的首選藥物。
2001年，西樂葆通過中國國家食品藥品監督管理局（SFDA）批准，正式在中國上市。自2001年西樂葆在中國上市以來，處方量逐年快速增長，目前已經成為國內處方量最大的非甾體抗炎鎮痛藥。
2006年《美國醫學雜誌》發表的SUCCESS研究報告，在一項涉及39個國家的13274例患者的對比研究中，西樂葆組患者發生症状性潰瘍和潰瘍併發症的幾率比傳統非甾體抗炎鎮痛藥組的患者低87.5%。這進一步證明了選擇性非甾體抗炎鎮痛藥---西樂葆的相對安全性。
西樂葆是美國FDA第一個批准的選擇性COX-2抑制劑，也是目前全球處方量最大的非甾體抗炎鎮痛藥。根據2008年的統計數據，西樂葆每月的處方量超過100萬份。西樂葆是具有最多臨床研究數據的非甾體抗炎藥，其療效和安全性有最充分的循證醫學證據。
藥理學機制
西樂葆是一種新一代的化合物，具有獨特的作用機制即特異性地抑制環氧化酶-2（COX-2）。
炎症刺激可誘導COX-2生成，因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質的產生，達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
體外及體內試驗表明塞來昔布與基礎表達的環氧化酶-1（COX-1）的親和力極弱，治療劑量的塞來昔布不影響由COX-1激活的前列腺素類物質的合成，因此不干擾組織中與COX-1相關的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。
空腹給藥西樂葆吸收良好，約2~3小時達到血漿峰濃度。而骨關節炎患者每日一次或分兩次口服200mg西樂葆後，其臨床療效及安全性相當。西樂葆的清除主要通過肝臟進行代謝，少於1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥後清除半衰期為8~12小時，清除率約為500mL/min。連續給藥5天達到其穩態血漿濃度。
注意事項
在決定使用（西樂葆）塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險。長期使用塞來昔布可能增加嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的風險，其風險可能是致命的。NSAIDs，包括塞來昔布可引起嚴重的可能致命的胃腸道事件，包括胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。為使患者發生胃腸道或心血管不良事件的潛在風險最小化，應儘可能在最短療程內使用最低有效劑量。
參看
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