鹽酸美金剛
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鹽酸美金剛
性狀(Characteristics)： 分子式： C12H21NHCL
分量： 215.81
外觀： 白色結晶或粉末
熔程： 290°C-295°C
乾燥失重: ≤0.5%
含量： ≥98.5%(HPLC)
質量指標
(Quality Specification)： ≥98.5%
【藥代動力學】
美金剛的絕對生物利用度約為100%，Tmax為3-8小時，食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量範圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。
在人體內，約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發現本品經細胞色素P450酶系統代謝。
在一項口服14C-美金剛的研究中，平均84%的本品在20天內排出體外，99%以上經腎臟排泄。
本品的消除半衰期t1/2為60-100小時。在腎功能正常的志願者中，總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2，其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現的。
腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽離子轉運蛋白的參與有關。在尿液呈鹼性條件時，本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而鹼性尿液可見於飲食習慣驟然改變（如從肉食轉為素食時）或攝入大量呈鹼性的胃酸沖液時。
特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50-100ml/min/1.73m2）的老年志願者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關。
還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學的影響。由於美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當存在輕中度肝功能障礙時，美金剛的藥代動力學特性不會發生具有臨床意義的改變。
藥代動力學/藥效學關係：美金剛劑量為每日mg時，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數），即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
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