寡黴素

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寡黴素oligomycin

氧化磷酸化能量轉移的抑制劑之一,與質子泵(H ATP)的Fo部分(膜內H 透過的部分)結合,可特異地抑制H 的運輸,所以也抑制ATP的合成和分解。為醇溶性的結晶,澱粉酶產色鏈黴菌為(Streptomyces diastatochromogens)所產生的抗生素。寡黴素A、B的分子式分別為C45H74O11和C45H72O12。對細菌的氧化磷酸化無抑制作用。

性質: 一類類似於鏈黴菌屬放線菌(Streptomyces diastatochro-mogenes)所產生的大環內酯抗體絡合物。分寡黴素A、B、C、D四種。寡黴素A,有兩種結晶型,其熔點分別為140~141℃和150~15l℃,在150~151℃下其六角晶型熔化,同時也分解。在乙醇中紫外吸收峰為225nm,σ約20 000。在25℃下溶解度(g/100ml溶劑):水0.002;乙醚28;苯6;無水乙醇25;冰醋酸37.5;丙酮85。寡黴素B即28-氧代寡黴素A;寡黴素C即12-脫氧寡黴素A;寡黴素D即26-脫亞甲基寡黴素A,熔點116~119℃。旋光度[α]D20116°~119°(c=1.36,氯仿)。在生化研究中可作氧化磷酸抑制劑,使電子傳遞不能進行,直接干擾ATP的生成過程;寡黴素D,抗真菌。

寡黴素A是大環內酯類中主要的同系物,從特定的鏈黴菌屬菌株中分離。寡黴素A是粒線體F(1)F(0)ATP酶的抑制劑。它誘導多種細胞類型的凋亡,使細胞更敏感趨向死亡,也是細胞死亡模型中導致其從凋亡到壞死的的開關。寡黴素具有廣泛的生物學特性,包括抗真菌、抗腫瘤和殺線蟲的活性。

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