雙氫速甾醇

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藥物名稱:雙氫速甾醇

藥物別名:雙氫速變固醇

英文名稱:Dihydrotachysterol

藥物說明:油溶液:每瓶100mg(100ml)

藥物類別:抗生素類藥物  

目錄

雙氫速甾醇-藥效學

腎臟

本藥是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一,正常情況下,雙氫速甾醇由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的雙氫速甾醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時期(例如生長或妊娠期),其合成量也略有增加。雙氫速甾醇能促進腸道對鈣的吸收,並且調節骨質鈣化。對於嚴重腎功能衰竭,特別是長期接受血液透析治療的患者,內源性雙氫速甾醇的合成明顯減少甚至完全停止。雙氫速甾醇的缺乏對於腎性骨營養不良症的形成起著關鍵的作用。  

雙氫速甾醇-藥理學

口服本藥即可恢復腸道對鈣的正常吸收,糾正低血鈣,緩解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助於恢復或降低過高的血清鹼性磷酸酶和甲狀腺素水平。對於手術後甲狀旁腺功能低下,特發性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下,服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床症状

錐體骨折

至於維生素D依賴性佝僂病,其血清雙氫速甾醇水平極低或為零,由腎臟合成的內源性雙氫速甾醇不足,需要本藥作替代治療。對於抗維生素D型佝僂病,雖然長期療效尚未肯定,服用本藥可能有益,某些患者服用後能緩解低血磷症。對於由新生兒肝炎膽道閉鎖胱氨酸病,鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病,本藥可提供有效的治療。

對於絕經後及老年性骨質疏鬆症,服用本藥能增加腸道鈣的吸收,提高血清鈣濃度,並減少錐體骨折的發病率。  

雙氫速甾醇-用法用量

腎性骨營養不良症

成人劑量必須根據血清鈣的濃度為標準來調整。腎性骨營養不良症(接受血液透析治療的患者)最初劑量為0.25ug/日。1次/日,連服2-4周。對於血清鈣濃度正常或偏低的患者,0.25ug,每2日1次就足夠了。如果服用2-4周後病人的生化指標和臨床症状沒有明顯的改善,可每隔2-4周將用量增高0.25ug/日。在這段時間內,應每周測血鈣至少2次。因為服用本藥後,腸道對鈣的吸收能力增加,所以有些患者可以維持低劑量的鈣劑補充而保證正常的鈣吸收。對於易發生高血鈣症的患者,只需補充小劑量的鈣劑或不需補充鈣。

如患者同時使用巴土酸鹽或抗癲癇藥,則必須提高本藥的劑量。絕經後及老年性骨質疏鬆症推薦劑量為0.25ug/次,2次/日。最大劑量可至0.5ug,2次/日。在用藥後第1、第3、第6個月監測血鈣及血肌酐。正常者可每隔6個月監測。調整劑量期間,需每周監測血鈣。甲狀旁腺功能低減和佝僂病最初劑量是0.25ug,每日清晨服用。如果生化指標和臨床症状沒有明顯改善,可以每膈2-4周提高藥物用量。

對甲狀旁腺功能低下合併吸收不良的患者,可以增加本藥的用量。一般治療要點:治療初期應採用最小劑量。增加用量前必須對血鈣濃度進行嚴密的監測。應評估患者每日鈣的攝入量,必要時調整鈣的攝入量。當本藥的最佳劑量被確定後,需要每月檢測血鈣濃度。

一旦發現血鈣超出正常1mg/100mL(正常平均值為9-11mg/100mL),就必須大量減少本藥用量或停藥,直至血鈣水平恢復正常。停用鈣劑也有助於迅速地恢復血鈣水平。有時需考慮是否降低飲食鈣的攝入量。出現高血鈣時,必須每日檢測血鈣和血磷的濃度。當血鈣濃度恢復正常後,可繼續服用本藥,但劑量應比以前每天減少0.25ug。  

雙氫速甾醇-適應症

骨質疏鬆

絕經後及老年性骨質疏鬆症,腎性骨營養不良症(慢性腎功能衰竭,特別是進行血液透析或腹膜透析的患者),手術後甲狀旁腺功能低下,特發性甲狀旁腺功能低下,假性甲狀旁腺功能低下,維生素D依賴性佝僂病,低血磷性抗維生素D型佝僂病。

只要用量不超過個體生理需求量,就不會出現副作用。其副作用類似於維生素D3過量的症状,即高血鈣症症候群或鈣中毒。  

雙氫速甾醇-動力學

通過給正常人服用H3標記和未標記的雙氫速甾醇顯示,口服本藥能被人體迅速吸收,3-6hr血漿濃度達到峰值,服用7hr後尿排鈣明顯增高,雖然本藥的半衰期為3-3.5hr,通過給予每日2次,0.5或1ug的藥物後,所達到的尿排鈣穩定水平,停藥後仍未恢復至治療前的情況。

但停藥或減量後幾天內,血鈣濃度就可恢復正常,比使用維生素D3或其衍生物的下血鈣恢復更快。口服吸收快,3-6小時達高峰,t1/2約3~6小時,經7小時後尿鈣濃度增加,單次口服劑量可持續藥理活性3~6日。

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