鹽酸齊拉西酮
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中文正式名
鹽酸齊拉西酮
英文名
Ziprasidone Hydrochloride
類別
化學藥品3.1類
化學名稱與結構
5-(2-(4-(1,2-苯並異噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮 鹽酸一水合物
藥品簡介
鹽酸齊拉西酮(Ziprasidone)為輝瑞公司開發的最新非典型廣譜抗精神病藥,用於治療精神分裂症。本品屬5-羥色胺和多巴胺受體拮抗劑,特別是對5-HT A2/DA D2受體親合力強。該藥口服劑型和肌注劑型分別於1998年和2000年9月在瑞典上市。對急性或慢性、初發或複發精神分裂症均有很好療效;對精神分裂症相關症状(包括視聽幻覺、妄想、動機缺乏和逃避社會)有效。與傳統抗精神病藥相比,該藥除可改善陽性症状外,還可改善陰性症状,提高認知功能,不良反應特別是錐體外系症状大大減輕,耐受性明顯提高;與已廣泛使用的奧氮平、喹地平、利培酮等相比,本品對陰性症状療效更好或相當,不引起體重增加和血清泌乳素水平升高,副作用小於現有的所有不典型抗精神病藥。本品現有注射劑和膠囊兩種劑型,可分別用於急性/短期和長期治療,推薦成人口服起始劑量20mg bid,最大80mg bid。
我國近年來精神病患病率不斷增長,其中又以精神分裂症最高,全國估計有800萬患者,而市場上的抗精神病藥物品種少。齊拉西酮在療效和副作用方面有顯著的優越性,在國際上可與目前世界上銷量最大的抗精神病藥奧氮平和利培酮競爭市場,而開發國產化後可大大降低成本,在國內更是擁有廣闊的市場空間,所以將給生產廠家帶來可觀的的市場效益。
知識產權狀況
鹽酸齊拉西酮沒有在中國申請化合物專利,該產品也沒申請行政保護。目前在我國開發該產品用於治療精神分裂症不存在知識產權問題。
研髮狀況
現已完成了本品的各項研究,即將申報臨床。
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