安眠藥
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失眠症對人們的生活質量負面影響很大，治療失眠症的藥物主要分為鎮靜催眠藥（苯二氮卓類、巴比妥類及其他類）和非鎮靜催眠藥（抗精神病藥、抗抑鬱藥）兩大類。巴比妥類藥物已經很少用於睡眠障礙的治療，抗精神病藥物和抗抑鬱藥物一般情況下也不用於治療失眠症。目前用的最多的安眠藥是苯二氮卓類，也就是人們常說的安定類藥物。
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一、苯二氮卓類
苯二氮卓類藥物有幾十種，藥理作用與機制基本相同，藥動學只存在程度上的差異。主要是通過加強γ-氨基丁酸（GABA）能神經元的抑制效應發揮作用。具有鎮靜催眠、抗焦慮、抗驚厥、抗震顫等作用。不良反應小，較安全可靠。目前苯二氮卓類藥物已經取代其他藥物成為鎮靜、催眠及抗焦慮的首選藥物。老百姓用的安眠藥幾乎都是苯二氮卓類藥物。
地西泮（diazepam，安定）
- 機制：本品為苯二氮卓藥物代表藥，為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統抑製藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸後的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導致氯通道開發，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸後神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯繫來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
- 臨床應用及評價：臨床用於治療睡眠障礙，可緩解焦慮症患者的緊張、不安、煩躁、恐懼等症状。
- 不良反應及防治：常見頭暈、嗜睡、乏力、頭痛等。偶見低血壓、視力模糊、尿失禁、胃腸不適等。罕見皮疹、白細胞減少等過敏反應。大劑量可出現震顫、共濟失調。靜脈注射應緩慢給藥，否則可引起心臟停搏和呼吸抑制。不宜長期服用，避免產生耐受性、依賴性、成癮性。應逐步減藥，避免突然停藥。
- 用法：如鎮靜催眠時，口服，成人常用量，第1日10mg/次，每日3-4次，以後按需要減至5mg/次，每日3-4次。老年人和體弱者酌情減量。
其他苯二氮卓類
苯二氮卓類按半衰期長短分為超短效（咪達唑侖）、短效（三唑侖等）、中效（艾司唑侖、替馬西泮等）、長效（地西泮、氟西泮等）
- 咪達唑侖：半衰期為1.5-2.5h，能延長睡眠時間、縮短入睡時間和提高睡眠治療。口服用於各種失眠症及睡眠障礙，尤其適用於入睡困難和早醒者。不良反應少，安全範圍大。
- 三唑侖：最常用的催眠藥之一。催眠、抗焦慮作用時地西泮的45倍和10倍。具有良好的縮短入睡時間、延長睡眠時間、減少覺醒次數等作用。適用於多種類型失眠症，對入睡困難、易醒、早醒、焦慮性失眠等療效較好。常見不良反應有嗜睡、頭暈、共濟失調和遺忘。
- 艾司唑侖：半衰期為10-24h，是高效鎮靜催眠藥。適用於各型失眠症，服藥後20-60min入睡，可持續5-8h。不良反應小和輕。
- 氟西泮：半衰期為30-100h，作用與地西泮相似，而催眠作用較強。能縮短睡眠時間，減少覺醒次數，延長總睡眠時間等。適用於各種失眠症。長期應用可產生依賴性，宜短期或間斷應用。
二、其他類鎮靜催眠藥
本類藥物主要有唑吡坦和佐匹克隆，其化學結構與苯二氮卓類不同。但與苯二氮卓類藥物競爭結合中樞GABA受體複合體上的靶點，產生與苯二氮卓類藥物相似的藥理作用。
唑吡坦（zolpidem，思諾思，stilnox）
本品為速效短效催眠藥。適用於各種失眠症，短期失眠患者療效好。其催眠作用與氟硝西泮、三唑侖療效相當，醒後感覺好。長期服用無耐受性、依賴性和戒斷症状。不良反應較少。常見共濟失調、精神紊亂、精神抑鬱等。成人睡前口服10mg，每日最大劑量為20mg。老年人劑量減半。
佐匹克隆（zopiclone，憶夢返）
本品作用機制與苯二氮卓類相同，但強度弱於苯二氮卓類。用於各種原因引起的睡眠障礙，尤其適用於那些不能耐受後遺作用的失眠患者。起效快、半衰期短、成癮性小、毒性低。不良反應少而輕，長期服用後突然停藥可出現焦慮、震顫、反跳性失眠等。成人常用量，睡前口服7.5mg，重症可增至15mg。老年人、體弱者和肝功能不好的患者劑量減半。
水合氯醛
是三氯乙醛的水合物，口服吸收迅速，無宿醉後遺反應。可用於頑固性失眠或對其他催眠藥物效果不佳的患者。口服因其具有強烈的胃粘膜刺激性，容易引起噁心、嘔吐及上腹部不適等，不宜用於胃炎及潰瘍病人。久用可產生耐受和成癮，戒斷症状較嚴重，應防止濫用。
三、安眠藥用藥注意事項
很多患者由於對失眠缺乏正確的認識，對藥物缺乏相應的知識，只要睡不著就吃安眠藥，也不管什麼種類，是不是適合吃。可見患者對醫療、藥品知識的匱乏，也是引起安眠藥大量使用的原因之一。不同種類的失眠症，選用的藥物品種也不同。對入睡困難的失眠患者，要用超短效類藥物，其半衰期短，服用後可很快入睡，且次日起床沒有酒醉感，如三唑侖等；對維持睡眠困難、惡夢頻繁的失眠患者，可選用短效或中效類藥物，其半衰期稍長，可加深慢波睡眠並縮短其時間，如蘿拉西泮等。對早醒的失眠患者，應採用中效或長效類藥物，其半衰期長，可延長總的睡眠時間，如硝基安定等。
安眠藥的副作用和成癮性確實存在，即使比較先進並被廣泛使用的苯二氮卓類安眠藥也不例外，但其副作用和成癮性可以通過合理的選擇和服用控制在極小的範圍內。主要遵從醫囑服用安眠藥，對身體的危害可以降到最低。總之，服用安眠藥，藥物的選擇、連續服用時間的長短、用藥的劑量、用藥的時間、撤藥的時機都十分重要。
參考文獻
- 《藥理學》人民衛生出版社第七版醫學教材.楊寶峰主編
- 《臨床藥理學》人民衛生出版社第四版醫學教材.李俊主編
- 《中華人民共和國藥典》人民衛生出版社，2005
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