藥理學/碸類

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本類藥最常用的是氨苯碸(dapsone,DDS),此外,還有苯丙碸(phenprofen)醋氨苯碸(acedapsone),它們須在體內轉化為氨苯碸或乙醯氨苯碸而顯效。

體內過程】 氨苯碸口服吸收較慢,但吸收完全,口服100mg約4~8小時達到峰濃度,血中t1/2為28小時,有效抑菌濃度可持續約10天左右,蛋白結合率為50%,它分布全身,皮膚病變部位的濃度遠高於正常部位。經肝乙醯化,並有肝腸循環,消除緩慢,70%~80%經尿排泄,故易蓄積,宜周期性地作短暫停藥。苯丙碸較難吸收,用量較大。

【臨床應用】 碸類的抗菌機制和磺腦類相似,但對革蘭陽性菌陰性菌無抗菌活性,對麻風桿菌有較強的直接抑制作用。患者服用3~6月後,症状即可改善,粘膜病變好轉,細菌逐漸消失,皮膚神經損害的恢復,瘤型患者細菌消失則需要較長時間。麻風桿菌對碸類可產生耐藥性,因而須採用聯合療法以減少或延緩耐藥性的發生,減少複發和較快消除其傳染性。對多菌型患者的聯合療法採用WHO推薦的方案為氨苯碸100mg/日自服,利福平氯法齊明(見後)每月一次分別為600與300mg監服,療程二年或查菌陰轉後,再繼續治療一年並隨訪觀察。少菌型麻風治療方案為氨苯碸100mg/日自服,利福平600mg每月一次監服,療程為六個月。

不良反應】 較常見為貧血,偶可引起急性溶血性貧血,G-6-PDH缺乏者尤易發生。有時出現胃腸刺激症状、頭痛失眠中毒性精神病過敏反應。劑量過大還可引起肝損害剝脫性皮炎。治療早期或增量過快,患者可發生麻風症状加劇的反應(麻風反應),一般認為是機體對菌體裂解產生的磷脂類顆粒的過敏反應,多認為是預後良好的現象。麻風反應可用沙利度胺(thalidomide,反應停)防治。其他處理方法是減量停藥或暫改用另一些抗麻風藥,並用腎上腺皮質激素進行治療。

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