藥理學/環孢素

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環孢素（ciclosporin,cyclosporinA）是黴菌Tolypocladium inflatum生成的一種脂溶性環狀十一肽化合物。它可選擇地作用於T淋巴細胞活化初期。輔助性T細胞被活化後可生成增殖因子白細胞介素2（interleukin 2,IL-2）,環孢素可抑制其生成；但它對抑制性T細胞無影響。它的另一個重要作用是抑制淋巴細胞生成干擾素。它對網狀內皮系統吞噬細胞無影響。因而環孢素不同於細胞毒類藥物的作用，它僅抑制T細胞介導的細胞免疫而不致顯著影響機體的一般防禦能力。

口服環孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度僅20%～50%。口服後2～4小時血漿濃度達峰值。有40%的藥物存在於血漿，50%在紅細胞，10%在白細胞。在血漿中與蛋白的結合率為95%。它在體內幾乎全部被代謝，從尿中排出的原形物不足服用量的0.1%。其t1/2約16小時。

環孢素在臨床上主要用於防止異體器官或骨髓移植時排異等不利的免疫反應，常和糖皮質激素合用。在治療自體免疫性疾病方面的臨床應用尚在探索中。其毒性反應主要在肝與腎，在應用過程中宜監測肝、腎功能。

參看

• 環孢素

免疫抑製藥 | 腎上腺皮質激素類

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