酒石酸伐尼克蘭片
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酒石酸伐尼克蘭片（Varenicline Tartrate Tablets），商品名稱：暢沛，製藥巨頭輝瑞公司的產品。本品適用於成人戒煙。
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用法用量
本品用於口服。首先按右圖方法進行1周的劑量遞增，之後推薦劑量為每日2次，每次1mg。患者應設定戒煙日期並在此日期前1-2周開始服用本品。對無法耐受本品不良反應的患者，可暫時或長期將劑量降至每日2次，每次0.5 mg。本品應用水整片吞服，餐前餐後均可服用。患者應服用本品治療12周。對於經12周治療戒煙成功的患者，可考慮續加一個12周療程，劑量仍為每日2次，每次1 mg 。對於初始治療未成功或治療後復吸的患者，目前尚無後續12周療程的療效資料。由於在戒煙療程結束的最初階段，患者的復吸風險較高。對於該類患者，可考慮在戒煙療程結束時，逐漸減量至停藥。
不良反應
無論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種症状。例如曾有報導試圖戒煙的患者出現煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食慾增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。
本品的多項臨床研究涉及約4000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應，通常發生在治療的第1周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生率無差異。
完成初始劑量遞增後，患者服用推薦劑量每日2次，每次1 mg。報告最多的不良事件為噁心 (28.6%)。噁心多數發生在治療的早期，嚴重程度為輕至中度，很少導致治療的中斷。因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中，治療組常見不良事件的治療中斷率為 ：噁心(2.7%，安慰劑組0.6%)，頭痛(0.6%，安慰劑組1.0%)，失眠(1.3%，安慰劑組1.2%)，及夢境異常 (0.2%，安慰劑組0.2%)。
不良反應包括各大系統症状。
禁忌
對本品活性成分或任何輔料成份過敏者。
警告
使用伐尼克蘭的患者，有報告出現嚴重的神經精神症状，包括但不限於抑鬱、自殺意念、自殺企圖和完成自殺。某些報告可能與停止吸煙的患者的尼古丁戒斷症状難以區分。抑鬱情緒可能是尼古丁的戒斷症状，在進行非藥物戒煙的吸煙者中已經有過一些報告，並且偶有自殺想法的報告。不過，服用伐尼克蘭且繼續吸煙的患者也曾出現上述部分症状。
所有使用本品治療的患者都應當觀察其神經精神症状，包括行為改變、敵意、激越、抑鬱情緒和自殺相關事件，包括自殺意念、行為和企圖自殺。在上市後經驗中，這些症状與原有精神疾病的惡化和自殺，在使用伐尼克蘭戒煙的患者中都有報告。這些報告的症状多發生於使用伐尼克蘭治療期間，但部分也出現在停止治療後。
建議患者及護理人員，當觀察到患者出現激越、敵意、抑鬱情緒，行為或思維等非自身典型性的改變時，或患者產生自殺意念或自殺行為時，患者應立即停止服用本品，並聯繫醫護人員。在大多數上市後報導病例中，患者停止服用本品後症状消失；不過在某些病例中，這些症状持續存在。因此，應對患者進行持續的監測並提供支持治療，直到症状完全消除。
藥理作用
伐尼克蘭是煙鹼型乙醯膽鹼受體 α4β2亞型的選擇性部分激動劑，對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。
體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經 α4β2煙鹼型乙醯膽鹼受體結合併激發受體介導的活動，但該作用顯著弱於尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對 α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用，而這正是吸煙強化 -獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強於與其它常見煙鹼型受體 (α3β4 >500倍， α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍)、非煙鹼型受體及轉運蛋白（>2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（ Ki=350nM)。
性狀
本品為白色至類白色薄膜衣片（0.5mg規格）或淡藍色薄膜衣片（1.0mg規格），除去包衣後顯白色。
參看
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