人蔘皂苷Rh2
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簡介
人蔘皂苷Rh2是人蔘中的一種提取物，是二醇組皂苷，在天然人蔘中含量稀少，目前最高含量為16.2%，在人體的吸收率為16%，主要功效為提高免疫力、抗癌、抗疲勞等。
吸收
藥物代謝動力學研究表明，人蔘皂苷Rh2主要由人體的十二指腸、空腸部位吸收，該部位靠近賁門，因此可以採用胃溶膠囊，讓膠囊在胃中打開，以便達到更好的吸收效果。
產品名稱
【名稱】人蔘皂苷Rh2
【別名】20(S)-人蔘皂苷Rh2
【俗名】護命素，今幸膠囊
【化學名】原人蔘二醇-3-氧-B-D-吡喃葡萄糖苷
【英文名】Ginsenoside Rh2
功效
人蔘皂苷Rh2適合早期腫瘤患者及免疫低下預防腫瘤發生人群服用。 一、抑制腫瘤細胞生長 二、誘導腫瘤細胞凋亡 三、逆轉腫瘤細胞異常分化 四、逆轉腫瘤藥物耐藥性 五、通過提高免疫達到抗腫瘤目的 六、抗腫瘤轉移 七、與化療藥物聯用增效減毒
藥理作用
人蔘具有大補元氣，滋補強壯，安神益智，生津，復脈固脫等功效。現代醫學普遍認為人蔘對中樞神經系統、心血管系統、消化系統、免疫系統、內分泌系統、泌尿生殖系統有廣泛的作用，從而可提高人體力、智力的活動能力，增強機體對有害刺激的非特異性抵抗力。人蔘的藥理活性常因機體機能狀態不同雙向作用，因此人蔘是具有「適應原」樣作用的典型代表藥。
抗疲勞
1959 年Poroekn 發現隨著工作時間延長，血液中尿素氮含量會明顯增加。可能是由於運動著的肌肉打破了靜止時的能量平衡，伴隨而生的是蛋白質和胺基酸分解代謝的加強，若激烈的運動還將存在核苷酸代謝的加強，從而使血中尿素氮增加。小鼠經不同強度運動後，其尿素氮含量的變化有一定規律：運動後一段時間內，尿素氮含量不同程度升高，隨時間的延長達到最高值，之後便逐漸降低，直到恢復正常水平，這與人類運動後尿素氮變化規律相似。因而觀察小鼠運動後的血尿素氮可以作為評價人蔘皂苷Rh2抗疲勞效果的指標之一。本研究中服用人蔘皂苷Rh2後的小鼠尿素氮含量降低，這與小鼠運動耐力試驗的結果是一致的。 試驗結果顯示，人蔘皂苷Rh2具有延長小鼠負重遊泳時間和增加小鼠糖原儲備或減少糖原消耗的作用，可降低運動後小鼠的血清尿素含量，對運動後小鼠的血乳酸升高有抑制作用，說明人蔘皂苷Rh2有較好的緩解體力疲勞的作用。
中國運動疲勞損害研究會經過大量臨床觀察發現，調節糖類代謝是治療運動疲勞損傷的關鍵問題。糖是機體活動時的重要能源,糖代謝供能在機體運動時的能量供應中占重要地位,大強度運動時機體的衰竭總是和糖原的耗竭同時發生,糖原的含量能說明疲勞發生的快慢和程度。本實驗結果顯示人蔘皂苷Rh2高劑量組和未處理組的肌糖原和肝糖原含量均大於模型對照組,這表明劇烈運動可以造成機體肌、肝糖原含量的顯著下降,而一定劑量的人蔘皂苷Rh2可以顯著減緩肌、肝糖原消耗的速度。糖原等能源物質都要通過三羧酸循環產生能量(ATP)供應機體運動所需,琥珀酸脫氫酶是三羧酸循環的一個關鍵酶,其活性的高低及含量的多少直接影響著三羧酸循環的速度,因此SDH的水平與機體的有氧呼吸能力有著十分緊密的聯繫。
大量研究結果顯示, 人蔘皂苷Rh2高劑量組和未處理組的SDH活性大於模型對照組,這表明一次性過度劇烈運動可降低機體細胞內SDH的活性,從而影響能量的產生進而誘發疲勞,而一定劑量的人蔘皂苷Rh2溶液則可以避免機體在過度劇烈運動中SDH活性的失代償性下降。結合以上結果可見人蔘皂苷Rh2可以通過保證運動中機體細胞內SDH的正常活性,提高機體有氧代謝合成ATP的能力,從而增強了機體對底物糖的利用效率,防止劇烈運動中糖原大量消耗而引起的機體能源物質代謝異常,保證劇烈運動時機體的能量供應,進而達到延緩疲勞的作用。
免疫力
除去抗腫瘤作用外，人蔘皂苷具有提高機體免疫力、抗菌、改善心腦血管供血不足、調節中樞神經系統、抗疲勞、延緩衰老等作用。
其中Rh2具有抑制NO、PEG2蛋白等抗炎活性，使細胞膜穩定並提高其應變性，進而起到抗過敏的作用，該作用可歸結為免疫調節作用。
在抗幽門螺旋桿菌方面，人蔘皂苷Rh2、Rh3、Rg3、Rg5和Rk1等對螺旋桿菌引起的不正常增生，進而對胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍及胃癌等有一定的防治作用。
在改善心腦血管供血方面，研究者發現原人蔘二醇組皂苷對急性心肌缺血具有保護作用，可能與其增強抗氧化酶活性，減少自由基對心肌的氧化損傷，糾正心肌缺血。此外，人蔘皂苷在通過抑制腦組織各部分自由基的損傷，提高自由基清除酶的活性起到保護腦功能、延緩腦老化及提高記憶功能等作用。
起效機理
各類人蔘皂苷中，人蔘二醇皂苷Rh2及Rg3具有抗腫瘤作用，其他許多皂甘如Rg1、Re等，具有促進DNA及RNA合成，可能加速腫瘤之滋長.癌細胞增殖，DNA及RNA複製需要一種因子叫E2F，E2F在 DNA、RNA 合成時需要一種蛋白質稱為 Retinoblastome protein (簡稱Rb)，但Rb必須經過一種蛋白淚叫做Cyclin dependent Kinase(簡種Cdk)的磷酸化為pRb 才有作用，人蔘皂苷RH2 阻斷癌細胞增殖的分子理論便是增加Cdk 抑制物合成，使Cdk 的活性降低50% 以上，Cdk 降低則Rb 無法磷酸化成為pRb ，沒有pRb 則E2F 釋放不利，因此 DNA、RNA 便無法合成而造成癌細胞的逐漸壞死。若於此時細胞攝取人蔘皂苷RH2則會降低Cdk活性，則相對的DNA、RNA亦無法複製合成，最後癌細胞終將壞死。
人蔘皂苷RH2可以使B16細胞阻斷在G1期和S期，使G2期細胞數顯著下降，細胞周期變化顯著，細胞核縮小，胞漿體積增加，進一步證明具有誘導再分化作用。這就提示在腫瘤的手術治療前和治療後應用，就可以提高和鞏固治療效果。
人蔘皂苷RH2對B16移植性腫瘤具有誘導再分化作用，注射人蔘皂苷RH2組的抑制腫瘤的作用明顯高於對照組，統計結果顯示二者差異顯著；對誘發性小鼠乳頭狀瘤具有明顯的抑制作用，潛伏時間、荷瘤數、荷瘤體積均與對照組有顯著差異，動物進食、活動力等均好於對照組，特別是存活時間顯著長於對照組。實驗結果還證實：人蔘皂苷RH2抑制腫瘤的作用與其濃度呈高度的依賴性，劑量與效果關係明顯。
應用人蔘皂苷RH2對小鼠黑色素瘤高轉移株B16-BL6細胞進行抗侵襲實驗和抗腫瘤細胞轉移實驗，發現人蔘皂苷RH2能明顯抑制腫瘤細胞的侵襲和轉移，結果呈明顯的量效關係。腫瘤侵襲是指惡性腫瘤細胞離開原發部位，突破基底膜和細胞外基質構成的屏障，侵犯毗鄰的正常組織。轉移是惡性腫瘤細胞藉助血管、淋巴道等途徑在遠離腫瘤原發性生長部位的器官內形成繼發瘤的過程，其巨大的危害性是使局部的病變擴散到全身多病灶性、瀰漫性分布的疾病，而且轉移通常早期發生，臨床診斷出原發瘤時，約50%的患者已發生遠處的轉移。侵襲是貫穿腫瘤轉移全過程的首要步驟，其行為是惡性腫瘤的關鍵特徵，是導致腫瘤轉移的內因，是腫瘤防治研究的一個焦點。人蔘皂苷RH2的抗腫瘤侵襲作用，提示其在防止腫瘤轉移方面的應用具有積極的意義。
人蔘皂苷RH2對環磷醯胺誘發的小鼠外周血液中白細胞減少有顯著的升高作用。提示人蔘皂苷RH2可以拮抗化學抗癌藥物的毒副作用，預防或減輕化療的毒副作用，在化療的同時聯合應用，可以增強化療效果。
人蔘皂苷RH2對正常大鼠、犬的呼吸系統、神經系統以及心血管系統無明顯影響。長期毒性實驗：大鼠、犬注射人蔘皂苷RH2六個月，其一般狀態、體重、血清生化檢查、血液學檢查、主要臟器外觀大體檢查、病理學切片檢查等均未見明顯改變。提示人蔘皂苷RH2應用具有很高的安全性。
傳統的對惡性腫瘤的治療手段主要是：化療、放療、手術3種。這3種治療途徑對腫瘤的治療是有效的，但放療和化療主要著眼於對腫瘤細胞的殺傷作用，同時也殺傷正常細胞，對造血等增殖較快的組織細胞的毒性尤為常見，具有較大的毒副作用如：骨髓抑制、外周血象改變、免疫抑制、噁心嘔吐、乏力、脫髮等；手術治療只能除去可見的病灶，術後易發生腫瘤的轉移，遠期效果不盡人意。而人蔘皂苷RH2可以補充手術、放療、化療的不足和防止其副作用。
提取方法
人蔘皂苷-Rh2(ginsenoside Rh2,簡稱GS-Rh2)是從人蔘中分離得到的原人蔘二醇型低糖鏈皂苷單體。它是生曬參加工紅參時,由於某些原人蔘二醇組人蔘皂苷受熱分解，配基上糖鏈斷裂降解產生的次級人蔘皂苷。次級人蔘皂苷，通常只有降解的辦法才能得以實現（人蔘—人蔘總皂苷—人蔘皂苷單體—人蔘皂苷Rh2）。通常降解的方法有光降解，酸催化降解，鹼催化降解，酶降解，過碘酸裂解，化學修飾降解等方法。自20世紀80年代以來，科學家從紅參中分離出含量僅為十萬分之一的稀有人蔘皂甙Rh2，而且該成分僅存在於紅參中。
歷史
1962-1965日本天然藥物化學家柴田首先鑒定各種人蔘皂苷的結構。 1966柴田教授發表二醇型原人蔘皂核的生產方法。 1968-1984全球各先進國家開始研究人蔘皂苷的生產與抗癌學術研究。 1985日本 Odashima,S.發表人蔘皂苷可抑制肝癌細胞生長。 1987韓國Yun,T.K.發表人蔘對各種癌症有預防作用。 1991日本 Ota,T. 發表人蔘皂苷的代謝途徑 1991日本Kikuchi,Y.發表人蔘皂苷可與化療藥物Cisplatin發揮協同作用抑制腫瘤 1993Tode,T.發表人蔘皂苷可抑制人類卵巢癌細胞 1994日本Kikuchi,Y.發表口服人蔘皂苷在體內的轉化途徑 1996Kitagawa,I.發表人蔘皂苷能抑制腫瘤的浸潤與轉移 1998Akao,T.與Kobashi,K.發現人蔘皂苷CK是人蔘二醇型皂苷在體內的主要抗癌代謝產物 2000中國大陸開發人蔘皂苷成為國家第一類抗癌新藥 2001中國大陸腫瘤藥理學家韓銳發表人蔘皂苷抗癌演講 2002中國台灣第一代含人蔘皂苷保健食品完成動物實驗與人體臨床觀察
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