阿可達

商品名：[[阿可达]]注射[[粉剂]]

[[通用名]]称：[[注射用帕米膦酸二钠]] 

主要成分：本品主要成份为：[[帕米膦酸二钠]]。其[[化学]]名称为：3-氨基-1-[[羟基]]亚丙基-1，1-二膦酸二钠五水合物。 

是否处方：处方类药

药物分类：影响骨[[代谢]]的药物本品化学名为氨羟丙基[[二磷酸]]二钠，是二钠-3-氨基-羟基亚丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含[[甘露醇]]作为赋型剂。　　
==药理作用==
本药是[[破骨细胞]]性骨溶解[[抑制剂]]。它与羟基磷灰石[[结晶体]]结合，抑制这些结晶体在体外的形成和溶解。在体内对破骨细胞性骨溶解的抑制，至少部分是由于这些物质连结到矿物质性的[[骨基质]]上。本药能牢固地吸附在[[骨小梁]]的表面，形成一层保护膜，阻止破骨[[前体细胞]]吸附于骨及随后被转化成为成熟的破骨细胞的过程。在大多数[[高钙血症]]病人中，本药通过降低[[血清]]钙水平，改善[[肾小球滤过率]]，并减低血清[[肌酐]]水平。

[药代动力学]

在骨转移的病人，当以60 mg的剂量，超过1小时恒速[[静脉滴注]]时，帕米膦酸钠的平均峰浓度达到9.25 nmol/mL。在患Paget's病的病人，当以15 mg/hr恒速滴注本药30 mg时，产生大约3-4 nmol/mL的[[稳态]][[血浆]]水平。在人体，54%的本药与[[血浆蛋白结合]]。如果钙浓度超过正常水平，结合部分会增高。部分滴注的帕米膦酸钠将不经[[肾排泄]]，而结合到[[血管]]外组织。输注60 mg后1-5小时，本药平均血浆半衰期为0.62小时。在静脉滴注期间，平均肾廓清率为69 mL/分。在[[肿瘤]]病人，静脉滴注60 mg后0-72小时，原型物质的总的尿[[排泄]]量为输注剂量的47-55%。在有轻度肾功能损害的病人，本药的清除率与[[肌酐清除率]]相关。尚未发现[[肝功能异常]]对本药代谢有影响。单次用药后解除临床[[症状]]的起效时间为2-7天，一般为3天。作用持续时间从10天到1年不等，平均为28天，其中治疗肿瘤性骨溶解持续时间大于1个月，多为5-6个月。治疗肿瘤性高钙血症的持续时间为3周到数月。　　
==适应[[病症]]==
[[恶性肿瘤]]及其骨转移引起的高钙血症及[[骨质破坏]]溶解，消除疼痛，改善运动能力，减少[[病理性骨折]]，减少患者对[[放射治疗]]的要求。

可延缓骨溶解性病变的发展，而对有关[[合并症]]（如[[骨折]]、[[死亡率]]）没有作用。

Paget's病的[[骨病变]]及多种原因引起的[[骨质疏松症]]。　　
==用法用量==
成人及老年病人：一般用量是30-90 mg加入0.9%[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]250-500 mL中，[[静脉点滴]]1-4小时以上。用于一个疗程的治疗总量取决于病人治疗前的血清钙水平。

治疗骨转移性疼痛：临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖液中。[[静脉]]缓慢滴注4小时以上，浓度不得超过15mg/125ml，滴速不得大于15～30mg/2小时。一次用药30～60mg。

治疗高钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。　　
==[[不良反应]]==
有时出现一过性感冒样症状，一般在输液后3 - 24小时发生，持续24小时，再次输入时，很少再次发生同样症状。此外还可见[[发热]]，[[寒战]]，[[头痛]]，[[肌肉酸痛]]，[[胃肠道]]反应如[[厌食]]、[[腹痛]]、[[便秘]]或[[腹泻]]。偶可发生[[过敏反应]]，静脉滴注部位的局部反应。[[淋巴细胞]]、[[血小板减少]]和[[低钙血症]]。 

【禁忌】对本品和双[[膦酸盐]]制剂有过敏史者禁用。　　
==注意事项==
【警告】本药不应用于儿童。 可能影响[[骨骼]]成长。

严重肾功能损害者、[[心血管疾病]]者及驾驶员慎用。本药不可一次[[静脉推注]]。不应将本药与其它二磷酸盐合用于治疗高钙血症。治疗期间应定期检查血清电解质，尤其是钙和磷，[[血小板]]数以及[[肾功能]]。 

1．本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注，不可将本品直接静脉滴注。

2．本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。

3．动物实验中使用本品曾发生肾[[毒性]]，肾功能损伤者慎用。

4．用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日[[尿量]]达2L以上。使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】目前尚无在孕妇和儿童中使用本药的经验，[[妊娠]]及哺乳妇女慎用。　　
==其他信息==
[[药物过量]]：尚未有用药过量的报道，大量使用时可见轻度及暂时性低钙血症，唯一的症状是轻度[[麻痹]]，应对病人进行密切监测，如出现明显的低钙血症，应静脉滴注[[葡萄糖酸钙]]治疗。 

用药须知：15 mg干粉应以[[注射用水]]配制至5 mL，30 mg干粉应以注射用水配制至10 mL，稀释后缓慢滴注。不应将本药加入含钙的溶液中滴注。 

贮藏/有效期：防潮保存，配制好的溶液室温中保持稳定24小时，有效期3年。