丙脒腙

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［中文别名］ [[丙脒腙]]、丙双脒腙，[[丙酮]]醛双脒腙，丙酮双脒腙，米托胍腙。 ［外 文 名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone. ［外文缩写］ M-GAG。 ［化 学 名］ [[甲基乙二醛]]双脒腙。 ［分 子 式］ C5H12N8。 ［性 状］ 本品为白色结晶性粉末，易溶于水，在酸性水溶液中不稳定，对光敏感，临床一般用其双[[盐酸]]盐。 ［药理作用］ 丙脒腙是[[精胺]]摄取S-腺甙[[甲硫氨酸]][[脱羧酶]][[抑制剂]]，此脱羧酶是精胺合成过程中的关键酶，目前尚未阐明。M-GAC要体外、体内均可使L1210[[细胞]]、多种动物及人体细胞中的[[线粒体]]广泛而明显的损伤，线粒体中ATP含量明显下降，整个[[核苷酸]]能量储存明显减少，并可抑制3H-TdR掺人线粒体及核DNA中。本品与6-MP、VCR等无交叉[[耐药性]]。 ［[[体内过程]]］ 本品口服吸收不佳，一般采用[[静脉注射]]给药，给犬静脉注射后最初1小时内药物很快从血中消失，半衰期为30分钟，以后血中消失缓慢。主要从[[肾脏]][[排泄]]，24小时内排泄约25%，其余则于3周内缓慢地排出。 ［临床应用］ （1） [[急性粒细胞白血病]]：因本品[[毒性]]较大，且目前疗效较好的抗白敌国病药物，故在[[白血病]]治疗中已属第二线药物。 （2） 对[[晚期]][[食管癌]]有一定疗效。 （3） 对[[肾癌]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[肠癌]]、[[子宫内膜癌]]有[[平滑肌肉瘤]]等亦有一定疗效。 ［用法用量］ [[静脉滴注]]：每日~6mg/kg，或100~200mg/m2，每日或隔日1次，溶于5%[[葡萄糖]]液500ml中，总量4~6g为1疗程。 ［[[不良反应]]］ （1） [[骨髓抑制]]：主要是[[白细胞]]与[[血小板减少]]。 （2） [[胃肠道]]反庆：为剂量限制性毒性，主要表现为[[口炎]]、[[咽炎]]及[[食管炎]]，亦可出现[[胃炎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等，发生率多在50%以上。 （3） 局部刺激：可致局部[[静脉炎]]，部分病例出现烧灼感，先是[[口腔]]周围，继而面部甚至全岙，往往仅持续数秒或数分钟。 （4） 大剂量时可引起[[气管炎]]、[[肺炎]]、[[肌瘤]]等。 （5） 其他尚有[[皮炎]]、[[红斑]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[低血糖]]、[[耳鸣]]、听力下降等。 ［注意事项］ （1） 若不良反应明显，则庆停药处理。 （2） 用药中应临测血像及胃肠功能。 ［制剂规格］ 注射剂：100mg/支。 ［贮 藏］ 避光、阴暗处保存。 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]

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