華法林

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華法林(Warfarin)別名苄丙酮香豆素鈉殺鼠靈華法令3-α-(丙酮基苄基)-4-羥基香豆素滅鼠靈

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目錄

藥理作用

本藥為間接作用的香豆素類口服抗凝藥,通過抑制維生素 K 在肝臟細胞內合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,從而發揮抗凝作用。肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變為γ-羧基谷氨酸,後者再與鈣離子結合,才能發揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶,對已經合成的上述因子並無直接對抗作用,必須等待這些因子在體內相對耗竭後,才能發揮抗凝效應,所以本藥起效緩慢,僅在體內有效,停藥後藥效持續時間較長(直到維生素 K 依賴性因子逐漸恢復到一定濃度後,抗凝作用才消失)。此外,本藥尚能誘導肝臟產生維生素 K 依賴性凝血因子前體物質,並使之釋放入血,該物質抗原性與有關凝血因子相同,但並無凝血功能,反而具有抗凝血作用,並能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此,在本藥作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成減少,而"假凝血因"亦即"維生素 K 拮抗藥誘導蛋白質"增多,達到抗凝效應。本藥的藥動學參數較穩定,優於其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對本藥不耐受時,才選用其它口服抗凝藥。在非風濕心房顫動患者預防腦卒中時,本藥療效明顯優於阿司匹林。在治療或預防妊娠患者血栓栓塞形成時,皮下或靜脈注射肝素療效則優於本藥(因肝素易通過胎盤)。  

藥品介紹

本品是香豆素類抗凝劑的一種,在體內有對抗維生素K的作用。可以抑制維生素K參與的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝臟的合成。對血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ並無抵抗作用。因此,不能作為體外抗凝藥使用,體內抗凝也須有活性的凝血因子消耗後才能有效,起效後作用和維持時間亦較長。

主要用於防治血栓栓塞疾病。  

藥品用法

口服,成人:第1日~20mg,第二日起改為維持量,每日~7.5mg。  

注意事項

服用過量易引起出血禁忌症同肝素。孕婦禁用。

華法林可以透過胎盤屏障,引起胎兒骨骼發育遲緩(正在實驗中...但是肯定可以穿過胎盤屏障。)

如有下列情形應先停藥並立即至醫院診治

1. 刷牙時或割傷後流血不止

2. 無故瘀傷且範圍擴大

3. 咳血吐血血尿,血便或黑便

4. 嚴重頭痛胃痛

5. 女性生理期期間,月經量過多

6. 女性若有懷孕計劃,要先告知醫師

臨床上:保泰松、雙香豆素不同時使用,因為保泰松能使雙香豆素的游離藥物濃度增高。  

臨床應用

優點是口服有效,作用時間長。缺點是顯效慢,作用過於持久,不易控制。對需快速抗凝者則應先用肝素髮揮治療做喲個後,再用華法林維持療效。華法林語抗血小板藥合用,可減少外科大手術。風濕性心臟病人工瓣膜置換術的靜脈血栓放發生率。用藥期間必須測定凝血酶原時間,一般控制在25~30秒較好。

參看

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