西妥昔單抗

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西妥昔單抗(Cetuximab Solution for Infusion),商品名愛必妥。本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯用於表皮生長因子(EGF)受體過度表達的,對以伊立替康為基礎的化療方案耐藥的轉移性直腸癌的治療。

本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。

目錄

西妥昔單抗的副作用(不良反應)

本品耐受性好,不良反應大多可耐受,最常見的是痤瘡樣皮疹疲勞腹瀉噁心嘔吐腹痛發熱便秘等。其他不良反應還有白細胞計數下降、呼吸困難等。皮膚毒性反應(痤瘡樣皮疹、皮膚乾燥裂傷感染等)多數可自然消失。少數患者可能發生嚴重過敏反應、輸液反應敗血症、肺間質疾病、腎衰肺栓塞脫水等。在接受本品單藥治療和本品與伊立替康聯合治療的患者中,分別為5%和10%的患者因不良反應退出。

服用西妥昔單抗須注意的事項

本品常可引起不同程度的皮膚毒性反應,此類患者用藥期間應注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應無需調整劑量,發生重度皮膚毒性反應者,應酌情減量。 研究發現婦性患者的藥物清除率較男性低25%,但療效和安全性相近,無需根據性別調整劑量。因本品能透過胎盤屏障,可能會損害胎兒或影響婦性的生育能力,故孕婦及未採取避孕措施的育齡婦女慎用。因本品可通過乳汁分泌,故哺乳期婦女慎用。 在本品對兒童患者的安全性尚未得到確認前,兒童禁用。 嚴重的輸液反應發生率為3%,致死率低於0.1%。其中90%發生於第1次使用時,以突發性氣道梗阻、蕁麻疹低血壓為特徵。因部分輸液反應發生於後續用藥階段,故應在醫生監護下用藥。 發生輕至中度輸液反應時,可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物,若發生嚴重的輸液反應需立即停止輸液,靜脈注射腎上腺素糖皮質激素、抗組胺藥物並給予支氣管擴張劑及輸氧等治療。部分患者應禁止再次使用本品。 此外,在使用本品期間如發生急性發作的肺部症状,應立即停用,查明原因,若確系肺間質疾病,則禁用並進行相應的治療。

西妥昔單抗的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 建議在經驗豐富的實驗室按照驗證後的方法檢測EGFR;西妥昔單單抗必須在有使用抗癌藥物經驗的醫師指導下使用。在用藥過程中及用藥結束後一小時內,必須密切監察患者的狀況,並必須配備復甦設備。首次注滴本品之前,患者必須接受抗組胺藥物治療,建議在隨後每次使用本品之前都對患者進行這種治療。本品每周給藥一次。初始計量為400mg/m2體表面積,其後每周250mg/m2體表面積。初次給藥時,建議滴注時間為120分鐘,隨後每周給藥的滴注時間為60分鐘,最大滴注速率不得超過5ml/min。

西妥昔單抗成分或處方

本品每50ml溶液含: 活性成分西妥昔單抗 100mg 其他成分:磷酸二氫鈉20mg;磷酸氫二鈉66mg;氯化鈉424mg;注射用水加至50ml。

西妥昔單抗藥理作用

本品可與表達於正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結合,並競爭性阻斷EGF和其他配體,如α轉化生長因子(TGF-α)的結合。本品是針對EGF受體的IgG1單株抗體,兩者特異性結合後,通過對與EGF受體結合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻斷細胞內信號轉導途徑,從而抑制癌細胞的增殖,誘導癌細胞的凋亡,減少基質金屬蛋白酶血管內皮生長因子的產生。 本品單劑治療或與化療放療聯合治療時的藥動學呈非線性特徵。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時,藥時曲線下面積(AUC)的增加程度超過劑量的增長倍數。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時,清除率(Cl)從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),當劑量>200mg/m2時,Cl不變。表觀分布容積(Vd)與劑量無關,接近2~3L/m2。 本品400mg/m2滴注2小時後,平均最大血藥濃度(Cmax)為184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)為97小時(41~213小時)。按250mg/m2滴注1小時後,平均Cmax為140μg/ml(120~170μg/ml)。在推薦劑量下(初始400mg/m2,以後一周250mg/m2)到第3周時,本品達到穩態血藥濃度,峰值、谷值波動範圍分別為168~235和41~85μg/ml。平均t1/2為114小時(75~188小時)。

西妥昔單抗貯藏方法

2~8℃下可保存12小時以上,20~25℃下可保存8小時以上。

市場上的西妥昔單抗

參看

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