蛋白酶抑制劑

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protease inhibitor從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團結合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使酶蛋白變性的物質。從放線菌發酵液中分離到亮素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷醯胺素等,能分別抑制胰蛋白酶木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、彈性蛋白酶、胃蛋白酶、金屬蛋白酶等各種蛋白酶。都屬於蛋白酶抑制劑

能減慢或完全停止某一酶促反應直接或間接地影響酶活性中心的作用。通常抑制作用可分為可逆性和不可逆性兩大類。  

目錄

1.Indinavir(茚地那韋,佳息患)

藥理作用:—種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對抗HIV-1。

藥物劑型膠囊200mg,400mg。

藥理作用:—種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對抗HIV-1。半衰期:1.8小時。

藥物劑型:口服給藥,膠囊400mg,200mg。

用法用量:推薦劑量為每8小時800mg口服,治療開始時必須從每天2.4g開始。

副作用噁心腹瀉、疲乏、腎結石、高膽紅素血症頭痛脂肪代謝障礙、高脂血症。  

2.Saquinavir(沙奎那維)

蛋白酶抑制劑藥理作用:是一種強效和高選擇性蛋白酶抑制劑。與其他核苷酸衍生物不同,不需經過代謝而直接起作用。半衰期:13.2小時;腦脊液血清濃度比為>90。

藥物劑型:膠囊200mg。

藥物劑型:1200毫克,每天三次。

注意事項:空腹服藥,每天飲水>2L,低脂肪高蛋白食物。

副作用:腹瀉、頭痛、腹脹、高脂血症、脂肪代謝障礙。  

3.Ritonavir(利托那韋

藥理作用:是一種強效蛋白酶抑制劑。 半衰期:3-5小時。

藥物劑型:膠囊,l00mg。

用法用量:600mg口服,每日兩次,與食物同服,可增強耐受性。為減少不良反應,建議逐漸加量。從每日mg用起。與ddi同服間隔2小時以上。

副作用: 腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血症。  

4.Nelfinavir(奈非那韋

藥理作用是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,從而產生無感染性病毒。半衰期:3.5~5小時。

藥物劑型:片劑,250mg。

用法用量:推薦劑量,750mg每日三次或1250mg每日兩次,與食物同服。

副作用: 腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血症。  

5.Amprenavir(安普那韋)

蛋白酶抑制劑藥理作用:是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制病毒編碼的蛋白酶,導致處理gag和gag-pol無能,產生無功能病毒。

適應證:治療HIV感染

禁忌證:禁用於對其任何成分在臨床上過敏的患者。

藥物劑型:口服給藥,膠囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。

用法用量:有50mg和150mg兩種,常規每次mg,每天2次。可與或不與食物一起同服,但不能與脂類同服。

副作用: 噁心、腹瀉、腹脹、皮疹。  

6.Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)

藥理作用:為蛋白酶抑制劑。抑制細胞色素P450和糖蛋白蛋白轉運系統。

藥物劑型:口服給藥,膠囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,適合兒童使用。

用法用量:400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天兩次,和食物一起服用。

注意事項: ①轉氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂質代謝異常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延緩酒精代謝。⑥虛弱無力。⑦其他副作用:噁心、嘔吐、腹瀉。

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