莫沙必利

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中文通用名稱:莫沙必利

英文通用名稱:Mosapride

其它名稱:貝絡納加斯清快力、瑞琪、新絡納、Gasmotin。莫沙必利是一種鹼,當它和酸成鹽後更加穩定,而所用酸以枸櫞酸居多(也有用鹽酸的),故莫沙必利也叫枸櫞酸莫沙必利(Mosapride Citrate)  

目錄

臨床應用

1.用於功能性消化不良伴有胃灼熱噯氣噁心嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛消化道症状

2.也可用於胃食管反流疾病糖尿病性胃輕癱及胃部分切除患者的胃功能障礙。  

藥理

1.藥效學 本藥為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動藥,能促進乙醯膽鹼的釋放,刺激胃腸道而發揮促動力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道症状,但不影響胃酸的分泌。本藥與大腦神經細胞突觸膜上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、5-HT1及5-HT2受體無親和力,故不會引起錐體外系症候群心血管不良反應

2.藥動學 口服後吸收迅速,在胃腸道及肝、腎局部組織中濃度較高,血漿中次之,腦內幾乎沒有分布。健康受試者服用本藥5mg,血藥濃度達峰時間(Tmax)為0.8小時,血藥濃度峰值(Cmax)為30.7ng/ml,半衰期為2小時,曲線下面積(AUC)為67(ng.h)/ml,表觀分布容積(Vd)為3.5L/kg,血漿蛋白結合率為99%,總清除率為80L/h。本藥在肝臟細胞色素P450 3A4代謝,代謝產物主要為脫4-氟苄基莫沙必利。主要以代謝產物形式經尿液和糞便排泄,原形藥在尿中僅佔0.1%。  

注意事項

1.禁忌症 (1)對本藥過敏者。(2)胃腸道出血、穿孔者。(3)腸梗阻患者。

2.慎用 (1)青少年。(2)肝、腎功能不全者。(3)有心力衰竭、傳導阻滯室性心律失常心肌缺血心臟病史者(國外資料)。(4)電解質紊亂者(尤其是低鉀血症)(國外資料)。

3.藥物對兒童的影響 兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗),建議兒童慎用本藥。

4.藥物對老人的影響 老年人用藥時需注意觀察,出現不良反應時應立即給予適當的處理(如減量用藥)。

5.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥的安全性尚未確定,建議孕婦應避免使用本藥。

6.藥物對哺乳的影響 哺乳婦女用藥的安全性尚未確定,建議哺乳期婦女應避免使用本藥。

7.藥物對檢驗值或診斷的影響 用藥後可致嗜酸粒細胞增多以及血清三醯甘油、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨醯轉移酶(γ-GT)等檢驗值升高。

8.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 治療過程中應常規作血生化檢查,有心血管病史者或聯用抗心律失常藥的患者應定期作心電圖檢查。  

不良反應

1.服用本藥後,主要表現為腹瀉腹痛口乾皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸等不良反應。

2.此外,尚可出現心電圖的異常改變。

3.動物生殖毒性研究表明,本藥無明顯致畸作用,也無致突變作用

[國外不良反應參考]

1.心血管系統 個案報導,一例68歲的男性患者使用本藥(一日mg)2周後出現QT間期延長,並發生尖端扭轉型室性心動過速,但是否與本藥有關尚不明確。

2.中樞神經系統 據報導,部分患者用藥期間曾出現頭痛。尚沒有錐體外系不良反應的報導。

3.代謝/內分泌系統 部分患者用藥後出現血清膽固醇和三醯甘油值升高,但尚不清楚與本藥的關係。

4.消化系統 一項非對照研究顯示,一日服用本藥1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和噁心的發生率可達10%,可見血清氨基轉移酶水平升高,口乾較少見;使用本藥(一次mg,一日4次,連用2日)治療胃食管反流症,最常見的不良反應是噁心、嘔吐和腹痛。

5.血液 偶見嗜酸粒細胞增多和淋巴細胞增多,但尚不清楚與本藥的關係。  

藥物相互作用

.藥物-藥物相互作用

與抗膽鹼藥(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪鹼等)合用,可能會減弱本藥的作用。  

給藥說明

1.服用本藥一段時間(通常為2周)後,如功能性消化道症状無改善,應停藥。

2.與抗膽鹼藥合用時,應有一定的間隔時間。

3.與可延長QT間期的藥物(如普魯卡因奎尼丁氟卡尼索他洛爾、三環類抗抑鬱藥等)合用時應謹慎,以避免增加心律失常的危險。

4.本藥與可引起低鉀血症的藥物合用時應謹慎,以避免增加心律失常的危險。  

用法與用量

成人

.常規劑量

.口服給藥 一次mg,一日3次,飯前服用。

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