來氟米特片
| A+醫學百科 >> 藥品百科 >> 來氟米特片 |
來氟米特片（Leflunomide Tablets），商品名妥抒、愛若華、關平。1適用於成人類風濕關節炎，有改善病情作用。 2狼瘡性腎炎。
本藥品被歸類到抗菌消炎藥、泌尿系統類、類風濕、其它免疫功能調節等藥品分類。
目錄 |
來氟米特片的副作用（不良反應）
用於類風濕關節炎的治療：主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫髮、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、噁心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫髮、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫髮、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。
用於狼瘡性腎炎的治療：國內臨床試驗資料顯示，來氟米特治療108例活動增殖型狼瘡腎炎病人中，前6個月(20-40mg/日)，共有43人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發生率為39.81%;治療期間，發生率≥3%的不良事件包括：脫髮、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛;發生率<3%的不良事件包括：噁心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃燒灼感、厭食、發熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。治療7-72個月(10-30mg/日)，隨訪52例患者，共有12人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發生率為23.08%，發生率≥3%的不良事件包括：白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少;發生率<3%的不良事件包括：上呼吸道感染、脫髮、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。
來氟米特片禁忌症
服用來氟米特片須注意的事項
1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
2.有肝臟損害和明確的B肝或C肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥後每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以內，繼續觀察。②如果ALT升高在正常值的2～3倍之間(80～120U/L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80～120U/L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(>120U/L)，應停藥觀察。停藥後若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。
3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrowdysplasia)的患者慎用。
4.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下。(1)若白細胞不低於3.0×109/L，繼續服藥觀察。(2)若白細胞在2.0×109/L～3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若複查白細胞仍低於3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細胞低於2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低於1.5×109/L。
5.準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。
6.在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
7.據國外報導，該藥在國外上市後罕見間質性肺炎的發生，有肺部疾患者，請慎用或遵醫囑。
來氟米特片的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
由於來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料並結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之後給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
⑴成人類風濕性關節炎：口服。由於來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料並結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之後根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
⑵狼瘡性腎炎：口服。根據病情選擇適當劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解後適當減量。可與糖皮質激素聯用，或遵醫囑。
來氟米特片藥物相作用
據文獻資料報導：
1 考來烯胺和活性炭13例患者和96例志願者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少;
2 肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有採取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2～3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大於3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復;
3 非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%～50%，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發現有特殊影響;
4 甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%～50%，此臨床意義還不清楚;
5 利福平單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40%)，由於隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時，應慎重。
來氟米特片成分或處方
本品主要成份為：來氟米特。
其化學名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲醯胺。
來氟米特片藥理作用
本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
來氟米特片貯藏方法
密封，遮光，陰涼乾燥處保存。有效期36個月。
市場上的來氟米特片
- 來氟米特片
- 生產企業：蘇州長征-欣凱製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20000550
- 包裝規格：10mg
- 妥抒
- 生產企業：福建匯天生物藥業有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20050175
- 包裝規格：10mg
- 愛若華
- 生產企業：蘇州長征-欣凱製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20050129
- 包裝規格：20mg。
- 關平
- 生產企業：河北萬歲藥業有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20080054
- 包裝規格：10mg
參看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關於「來氟米特片」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |