注射用鹽酸艾司洛爾

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注射用鹽酸艾司洛爾(Esmolol Hydrochloride for Injection),商品名奧一心。1.用於心房顫動心房撲動時控制心室率2.圍手術期高血壓3.竇性心動過速

本藥品被歸類到其它心腦血管類心律失常等藥品分類。

目錄

注射用鹽酸艾司洛爾的副作用(不良反應)

大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報導使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。
1  發生率1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥後持續低血壓(80%),無症状性低血壓(25%),症状性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎症和不耐受(8%),噁心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。
2  發生率為1%的不良反應:外周缺血神志不清頭痛易激惹乏力嘔吐
3  發生率<1%的不良反應:偏癱無力抑鬱思維異常焦慮食慾缺乏,輕度頭痛,癲癇發作,氣管痙攣,打鼾呼吸困難,鼻充血干羅音,濕羅音消化不良便秘口乾腹部不適味覺倒錯,注射部位水腫紅斑皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死尿瀦留語言障礙視覺異常肩胛中部疼痛,寒戰發熱

注射用鹽酸艾司洛爾禁忌症

支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史
2  嚴重慢性阻塞性肺病
竇性心動過緩
4  二至三度房室傳導阻滯
5  難治性心功能不全
心源性休克
7  對本品過敏

服用注射用鹽酸艾司洛爾須注意的事項

1  高濃度給藥(10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應,包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應,甚至壞死,故應盡量經大靜脈給藥。
2  本品酸性代謝產物經腎消除,半衰期(t1/2)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監測。
糖尿病患者應用時應小心,因本品可掩蓋低血糖反應
支氣管哮喘患者應慎用。
5  用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

注射用鹽酸艾司洛爾的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

1  控制心房顫動心房撲動心室率:成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min, 約1分鐘,隨後靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘後若療效理想則繼續維持,若療效不佳可重複給予負荷量並將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增.維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處.
2  圍手術期高血壓心動過速:(1)即刻控制劑量為: 1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min.(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療.(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大

注射用鹽酸艾司洛爾藥物相作用

1  與交感神經節阻斷劑合用,會有協同作用,應防止發生低血壓心動過緩暈厥
2  與華法令合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。
3  與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%-20%。
4  與嗎啡合用時,本品的穩態血藥濃度會升高46%。
5  與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5~8分鐘。
6  本品會降低腎上腺素的藥效。
7  本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏

注射用鹽酸艾司洛爾成分或處方

鹽酸艾司洛爾
化學名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽
分子式:C16H25NO4.HCl
分子量:331.84

注射用鹽酸艾司洛爾藥理作用

1  藥理作用本品是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘後血液動力學參數即完全恢復。
2  致癌、致突變和生殖毒性由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

注射用鹽酸艾司洛爾貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的注射用鹽酸艾司洛爾

參看

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