頭孢噻乙胺唑

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【別名】頭孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司頗靈、噻乙胺唑頭孢菌素頭孢四唑頭孢替安二鹽酸頭孢替安;泛司頗靈;

【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor

【成分】 為半合成的第二代頭孢菌素,製品為二鹽酸鹽,並加有一定量的無水碳酸鈉

【性狀】 常用其二鹽酸鹽,為白色或微黃色粉末;略有特異臭;加水即泡騰溶解生成近中性的透明溶液,略溶於乙醇,不溶於丙酮氯仿中。

【藥理作用】 對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑啉相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌等作用比較優良,對暢桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用

適應症】 臨床上應用本品治療敏感菌所致的感染肺炎支氣管炎膽道感染腹膜炎尿路感染,以及手術後或外傷引起的感染和敗血症

【用量用法】 應注射給藥。 成人1日常用量為1~2g,分~4次給予。嚴重感染如敗血症也可用至1日g。 肌註:用0.25g利多卡因注射液溶解後,作深部肌注。 靜註:用滅菌射用水、等滲鹽水或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g藥物稀釋成約20ml,緩緩推注。 靜滴:1次用量溶於適量的5%葡萄糖注射液,等滲鹽水或胺基酸輸液中,於30分鐘內滴入。

【注意事項】 1.偶可致過敏,必要時可用每毫升μg濃度的藥液進行皮試。 2.腎功能不全者應減量並慎用。 3.用藥期間SGOT、SGPT可能有一過性升高,停藥後可恢復。 4.可引起血象改變,嚴重時應立即停藥。 5.本品可致腸道菌群改變,造成維生素B和K缺乏,偶可致繼發感染。一般胃腸道反應有噁心嘔吐腹痛腹瀉等。 6.與氨基糖甙類抗生素聯合應用,一般認為有協同作用,但可能增強對腎的損害。若同置於1個點滴器中可影響藥物效價。 7.與速尿等強利尿劑合用,可造成腎損害。 8.靜注大量,可致血管疼痛和血栓性靜脈炎,肌注時注意勿損傷神經。 9.本品溶解後應立即應用,否則藥液色澤會變深。10. 使用本品期間,應用鹼性酒石酸試液進行尿糖試驗時,可得假陽性反應,直接抗人球蛋白(Coombs)試驗也可得假陽性反應。(多數的頭孢菌素均有此反應)。

【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優,對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機製為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。

藥物相互作用】1.於氨基糖苷類抗生素合用,一般認為有協同作用,但可能加重腎損害,同置於一個容器中給藥可影響藥物效價。2.與呋塞米等強利尿藥合用可造成腎損害。

【藥代動力學】靜脈注射本品0.5g後,即刻血藥濃度為65mg/L,半小時後為20mg/L。肌內注射0.5g後30分鐘達血藥峰濃度(Cmax),為20mg/L。內臟器官中藥物濃度以肺中為最高,在其他內臟肌肉組織中也有一定濃度。不易進入腦脊液中。以原形自腎排泄,血消除半衰期(tl/2()約為0.5小時。

【相關醫學資料】其化學名為(6R-反式)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙醯基]氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽。其分子式:C18H23N9O4S3.2HCl分子量:598.6

【規格】 注射劑:每瓶0.5g、1g。

注射用鹽酸頭孢替安皮膚敏感試驗方法】

一、試敏液濃度為300μg/ml左右

二、皮膚敏感試驗方法

抽取試敏液約0.02ml,做皮內注射

三、判定方法

本試液在皮內注射15-30分鐘後觀察注射部位,按如下標準判定:

陽性:蕁麻疹樣發紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。

陰性:未見異常或蕁麻疹樣發紅,水泡都未達到陽性標準。

但以下情況也判定為陽性:

1、有偽足樣條痕;

2、出注射部位以外的全身反應(麻木感、發熱頭痛眩暈耳鳴、不安、尿頻、不適感、口內異常、喘鳴、便意、發汗等)為陽性。

四、處置

不能判定的情況下不能給藥,或者給藥時密切注意過敏反應,慎重用藥。

註:試敏液配製建議:

(1)0.5g本品加1.75ml生理鹽水(1.0g本品加3.5ml生理鹽水,2.0g本品加7ml生理鹽水),溶解混勻後,此時濃度為286000μg/ml;

(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時濃度為28600μg/ml;

(3)抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時濃度為2860μg/ml;

(4)抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時濃度為286μg/ml,此液即為試敏液。 

參看

第一代頭孢菌素 第二代頭孢菌素 第三代頭孢菌素 第四代頭孢菌素
抗菌譜 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+)
常用注射藥 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 頭孢呋辛頭孢孟多頭孢替安頭孢尼西頭孢雷特 頭孢噻肟頭孢唑肟頭孢曲松頭孢地嗪頭孢他定頭孢哌酮頭孢匹胺頭孢甲肟頭孢磺啶 頭孢匹羅頭孢吡肟頭孢利定
常用口服藥 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 頭孢呋辛酯頭孢克洛 頭孢克肟頭孢特侖酯頭孢他美酯頭孢布烯頭孢地尼頭孢泊肟酯頭孢妥侖匹脂
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