加替沙星片

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加替沙星片(Gatifloxacin Tablets),商品名天坤福奇諾麗爾先奎莎奎爾泰。本品用於治療下列敏感菌株引起的感染慢性支氣管炎急性發作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。非複雜性和複雜性尿道感染膀胱炎)由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌所致。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌所致。男性非複雜性尿道感染:由奈瑟氏淋球菌所致。女性非複雜性宮頸和直腸感染:由奈瑟氏淋球菌所致。在治療之前,為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性,應進行適當的培養和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果後,可以繼續合適的治療。

本藥品被歸類到腎盂腎炎腎炎等藥品分類。

目錄

加替沙星片的副作用(不良反應)

本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為噁心陰道炎腹瀉頭痛眩暈。發生率較低的藥物相關不良事件包括: 全身反應:變態反應寒戰發熱背痛胸痛心血管系統心悸消化系統:腹瀉,便秘消化不良舌炎、念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍嘔吐代謝與營養系統:周圍水腫神經系統多夢失眠感覺異常,震顫,血管擴張,眩暈。 呼吸系統呼吸困難咽炎皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗。 特殊感官:視覺異常味覺異常,耳鳴泌尿生殖系統排尿困難血尿。其他罕見的不良事件有:思維異常煩躁不安,不能耐受酒精食欲不振焦慮關節痛關節炎,虛弱,哮喘支氣管痙攣),共濟失調骨痛心動過緩乳房疼痛,唇炎結腸炎意識模糊驚厥紫紺人格解體抑鬱糖尿病高血壓皮膚乾燥吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄欣快感眼痛面部水腫胃腸脹氣胃炎,胃腸出血牙齦炎口臭幻覺嘔血,敵意,感覺過敏高血糖,高血壓,肌張力增加,過度通氣低血糖下肢痛痙攣淋巴結病斑丘疹子宮出血偏頭痛,嘴部水腫,肌痛肌無力頸痛神經過敏,驚慌,妄想狂嗅覺倒錯瘙癢偽膜性腸炎精神病上瞼下垂直腸出血嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動過速味覺喪失口乾舌腫皰疹等。實驗室檢查異常改變發生率低,包括:白細胞減少血小板減少ALTAST增高以及鹼性磷酸酶總膽紅素血清澱粉酶電解質異常等。

加替沙星片禁忌症

本品禁用與對加替沙星喹諾酮類藥物過敏者。

服用加替沙星片須注意的事項

血糖異常  已有報導加替沙星引起的血糖異常,包括症状性低血糖症高血糖症。這些事件通常在糖尿病患者中發生。但是,低血糖症,特別是高血糖症已經在沒有糖尿病病史的患者中產生。除了糖尿病以外,服用加替沙星時與血糖代謝異常相關的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合併用藥(特別是降血糖用藥)。具有這些危險因素的患者應該密切監控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發生低血糖或者高血糖的症状和體征,必須立刻進行適當的治療,並應該停用加替沙星。  已有報導血糖的暫時異常,通常包括開始治療3天內血清胰島素水平升高和血糖水平降低,有時導致嚴重低血糖症。也已經觀察到了高血糖症,甚至某些病例為嚴重高血糖症。高血糖症通常在應用加替沙星第3天後發生。  在加替沙星上市後,已有報導應用加替沙星治療的患者中極少數出現嚴重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮症高血糖昏迷糖尿病酮症酸中毒低血糖昏迷痙攣和精神狀態改變(包括意識喪失)。雖然少數導致致死後果,但是如果得到適當處理,這些事件中大多數是可逆的。  
2  加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁普魯卡因胺)或III類(胺碘酮索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利,紅霉素,三環類抗抑鬱藥)的患者慎用本品。  
3  喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張、激動、失眠焦慮惡夢顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等,應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外,非甾體類消鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統刺激症状和抽搐發生的危險性。
4  喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時,可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。  
5  有報導接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療後可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物後出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立後,即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物後即可恢復;中、重度患者,則應酌情補充液體、電解質,並針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。  
6  儘管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,出現炎症反應或肌健斷裂等應停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應休息,並停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療後均可發生。  
7  已有病人在接受某些喹諾酮類藥物後發生光毒性反應。雖在動物試驗臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現晒傷樣反應或發生皮膚損害,應及時就診。  
8  本品增加中樞神經系統刺激症状和抽搐發生的危險性。
9  腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量。

加替沙星片的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

口服,一日1次,每次400mg (4片)。
加替沙星劑量表
病 種 每日劑量 療 程
慢性支氣管炎急性發作 400mg 7-10天
急性竇炎 400mg 10天
社區獲得性肺炎 400mg 7-14天
單純的尿道感染 400mg200mg 單劑3天
複雜的尿道感染 400mg 7-10天
急性腎盂腎炎 400mg 7-10天
男性非複雜性淋球菌尿道感染 女性非複雜性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑量
腎功能損害:由於加替沙星主要由腎臟排出,因此建議肌酐清除率低於40ml/min,包括使用血液透析的病人和長期腹膜透析(CAPD)的病人,應調整用藥劑量。
腎損害的病人加替沙星推薦使用劑量

肌酐清除率 初始劑量 維持劑量
≥40ml/min< 40ml/min血液透析持續腹膜透析 400mg400mg400mg400mg 400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天
維持劑量從第二天開始。血液透析病人在血液透析後服用加替沙星;
對非複雜性尿路感染淋病患者使用單劑量服用400mg或每天200mg用藥方案的腎功能不全者勿須調整劑量。
可用下面公式計算肌酐清除率:
體重(公斤)╳ (140 - 年齡)
男性: 肌酐清除率(ml/min)=
72 ╳ 血清肌酐(mg/dL)

女性: 0.85 ╳ 男性肌酐值
慢性肝臟疾病:中度肝功能不全病人勿須調整劑量,尚無重度肝功能不全病人使用加替沙星的療效和安全性資料。

加替沙星片藥物相作用

1  本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。
硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學過程。
3  牛奶、碳酸鈣西咪替丁茶鹼、法華令、優降糖咪達唑侖與本品同時服用未見發生相互作用。
4  本品與地高辛同時服用,未見加替沙星藥代動力參數發生明顯改變,但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症状和體征。對表現出毒性症状和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,並適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。

加替沙星片成分或處方

本品主要成份為加替沙星,其化學名稱為(±)-1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)- 4-氧代-3-喹啉羧酸

加替沙星片藥理作用

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性。其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌DNA旋轉酶拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA複製、轉錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結果均表明,本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:
1 革蘭氏陽性菌金黃色葡萄球菌(僅限於對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青黴素敏感的菌株)。
2 革蘭氏陰性菌大腸桿菌流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌
3  其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用。但是體外對沙門氏菌株TA102有致突作用。中國倉鼠V79細胞基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。生殖毒性:大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天全身顯露量[AUC]計,與人最大推薦劑量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為臨床上人最大推薦劑量下的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時,可引起胎仔骨骼骨化延遲,包括出現波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠後期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg,並持續給藥至哺乳期,可見後期的植入胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。致癌性:B6C3F1小鼠經摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(以AUC計,約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍);Fischer 344大鼠經摻食給藥2年,雌、雄動物劑量139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,藥為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍),結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人體最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細胞淋巴(1GL)白血病的發生率,儘管這種增加稍高於已有歷史性對照的範圍,但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

加替沙星片貯藏方法

遮光、密封,在乾燥處保存。

市場上的加替沙星片

參看

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