地高辛片

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地高辛片(Digoxin Tablets),商品名可力。1 用於高血壓瓣膜性心臟病先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動心功能不全;對於肺源性心臟病心肌嚴重缺血活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血甲狀腺功能低下維生素B1缺乏症的心功能不全療效差;2 用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速

本藥品被歸類到心律失常等藥品分類。

目錄

地高辛片的副作用(不良反應)

1  常見的不良反應包括:促心律失常作用、胃納不佳或噁心嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱;
2  少見的反應包括:視力模糊或"色視",如黃視綠視腹瀉中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂;
3  罕見的反應包括:嗜睡頭痛皮疹、尋麻疹過敏反應);
4  在洋地黃中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約佔促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速竇性停搏心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

地高辛片禁忌症

1  與鈣注射劑合用;
2  任何洋地黃類製劑中毒
室性心動過速心室顫動
4  梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮);
預激症候群伴心房顫動或撲動。

服用地高辛片須注意的事項

1  不宜與酸、鹼類配伍
2  慎用:
①  低鉀血症
②  不完全性房室傳導阻滯
③  高鈣血症
④  甲狀腺功能低下
⑤  缺血性心臟病
⑥  心肌梗死
⑦  心肌炎
⑧  腎功能損害。
3  用藥期間應注意隨訪檢查:
①  血壓、心率及心律;
②  心電圖
③  心功能監測;
④  電解質尤其鉀、鈣、鎂;
⑤  腎功能;
⑥  疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由於蓄積性小,-般於停藥後1-2天中毒表現可以消退。
4  應用時注意監測地高辛血藥濃度;
5  應用本品劑量應個體化。

地高辛片的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

成人常用量。口服:常用0.125~0.5㎎,每日-次,7天可達穩態血藥濃度;若達快速負荷量,可每6~8小時給藥0.25㎎,總劑量0.75~1.25㎎/日;維持量,每日-次0.125~0.5㎎。

小兒常用量。口服:本品總量,早產兒0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生兒0.03~0.04㎎/㎏;1月~2歲,0.05~0.06㎎/㎏;2~5歲,0.03~0.04㎎/㎏;5~10歲,0.02~0.035/㎏;10歲或10歲以上,照成人常用量;本品總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3,分2次,每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖

近年通過研究證明,地高辛逐日給予-定劑量,經6~7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用,因此,病情不急而又易中毒著者,可逐日按5.5mg/kg給藥,也能獲得滿意的治療效果,並能減少中毒發生率。

地高辛片藥物相作用

1  與兩性黴素B皮質激素或失鉀利尿劑布美他尼(Bumetanide,製品為丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid,利尿酸)等同用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒
2  與制酸藥(尤其三矽酸鎂)或止瀉吸附藥白陶土果膠考來烯胺(Colestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新黴素對氨水楊酸同用時,可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱;
3  與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、古柯鹼、泮庫溴胺(PancuroniumBromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼(司可林,Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導致心律失常
4  有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的應用洋地黃患者不應同時應用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時,常須給予鉀鹽,以防止低鉀血症
β受體阻滯劑與本品同用,有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能,應重視。但並不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常;
6  與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關,甚至可達到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續上升,這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2-1/3;
7  與維拉帕米地爾硫卓胺碘酮合用,由於降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴重心動過緩;
螺內酯可延長本品半衰期,需調整劑量或給藥間期,隨訪監測本品的血藥濃度;
血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高
10  依酚氯胺(EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩;
11  吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有中毒危險,需監測血藥濃度及心電圖
12  與肝素同用,由於本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調整肝素用量;
13  洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎,尤其是也靜注鈣鹽時,可發生心臟傳導阻滯
14  紅霉素由於改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收;
15  甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。

地高辛片成分或處方

本品化學名稱為:3β-[[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。
分子式:C41H64O14
分子量:780.95。

地高辛片藥理作用

治療劑量時:
1  正性肌力作用:本品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結合而抑制該酶活性,使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損,心肌細胞內Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨於活躍,使細胞漿內Ca2+增多,肌漿網內Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,有較多的Ca2+釋放;心肌細胞內Ca2+濃度增高,激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力;
負性頻率作用:由於其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動力學狀態改善,消除交感神經張力的反射性增高,並增強迷走神經張力,因而減慢心率。此外,小劑量時提高竇房結對迷走神經衝動的敏感性,可增強其減慢心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯
3  心臟電生理作用:通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用,降低竇房結自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結傳導速度,延長其有效不應期,導致房室結隱匿性傳導增加,可減慢心房纖顫心房撲動心室率;由於本藥縮短心房有效不應期,當用於房性心動過速和房撲時,可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應期。

地高辛片貯藏方法

密閉保存。

市場上的地高辛片

參看

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