雷帕黴素

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雷帕黴素西羅莫司、Sirolimus、Rapamycin)是新型大環內酯的抗排斥藥物,是目前世界上最新的強效免疫抑制劑,臨床上用於器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。它的免疫抑制活性比現行臨床廣泛使用的環孢素強數十倍,毒性低,用量小(2mg/天/人),且與環孢素有協同免疫抑制作用,臨床上與環孢素聯合使用。與環孢素和FK506(他克莫司)相比,西羅莫司是腎毒性最低的免疫抑制劑,且無神經毒性。美國已在全球80個中心進行1295例腎移植試驗,效果顯著,副作用極小。

抑制原理:可能通過阻斷IL-2啟動的T細胞增殖而選擇性抑制T細胞,用於抗移植排斥反應。

西羅莫司(sirolimus)又稱雷帕黴素(rapamycin),是一種大環內酯抗生素類免疫抑制劑

1975年,加拿大Ayerst實驗室的Vezina等人從太平洋Easler島土壤樣品中分離到能產生西羅莫司的吸水鏈黴菌(Streptomyees hygroscopicus)。

1977年西羅莫司被發現具有免疫抑制作用,1989年開始把西羅莫司作為治療器官移植排斥反應的新藥進行試用。經過Ⅲ期臨床試驗,1999年10月惠氏製藥研製的西羅莫司口服溶液在美國首次上市,FDA允許它作為一種安全性較高的藥物應用於臨床防治腎移植排斥反應。此後1mg片劑也已在美上市,獲准與環孢菌素類固醇聯合用於腎移植病人的抗排異。

之後美國FDA又批准了Wyeth公司的免疫抑制劑Rapamune(sirolimus,西羅莫司)(Ⅰ)的新標籤,用於使用雞尾酒療法病人中撤除環孢素(ciclosporin)後預防腎移植排斥的維持使用。這項新適應症允許在低中度免疫風險病人腎移植2~4個月後撤除環孢素。鈣調神經磷酸酶抑制劑

西羅莫司作為免疫抑制劑的機制在於它能阻斷T 淋巴細胞活化的後期反應(增殖)抑制細胞從G1期進入S期,阻斷白細胞介素-2(IL-2)與其受體的結合,使Tc、Td細胞不能成為具有免疫因答作用的致敏性T淋巴細胞,發揮其免疫作用。

藥物劑型有口服液和軟膠囊。

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