苯巴比妥

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【別 名】 迦地那,魯米那苯巴比妥佛羅那

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【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone

【性質】分子式C12H12N2O3,分子量232.24。白色結晶粉末。無臭微苦。熔點174.5~178℃。在空氣中穩定。微溶於水,溶於熱水和乙醇,易溶於鹼性溶液。用作鎮靜催眠藥物,適用於治療神經過度興奮引起的失眠症,能引起安穩的睡眠。但不宜長期服用,因其會引起全身無力嘔吐頭痛副作用。可由二乙基丙二酸酯尿素在乙醇鈉存在下經縮合反應製得。

適應症 1.鎮靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進高血壓、功能性噁心、小兒幽門痙攣等症。 2.安眠:偶用於頑固性失眠症,但醒後往往有疲倦、思睡等後遺效應。 3.抗驚厥:常用其對抗中樞興奮藥中毒高熱破傷風腦炎腦出血疾病引起的驚厥。 4.抗癲癇:用於癲癇大發作的防治,作用出現快,也可用於癲癇持續狀態。 5.麻醉前給藥。 6.與解熱鎮痛藥配伍應用,以增強其作用。 7.治療新生兒核黃疸

【用量用法】 1.鎮靜、抗癲癇:每次.015~0.03g,1日3次。 2.安眠:每次.03~0.09g,睡前服1次。 3.抗驚厥:鈉鹽肌注,每次.1~0.2g。必要時,4~6小時後重複1次。 4.*前給藥:術前1/2~1小時肌注0.1~0.2g。 5.癲癇持續狀態:肌注1次.1~0.2g。皮下、肌肉或緩慢靜脈注射1次.25g,1日.5g。

【注意事項】 1.用藥後可出現頭暈、睏倦等後遺效應,久用可產生耐受性成癮性。多次連用應警惕蓄積中毒。 2.少數病人可出現皮疹、藥熱、剝脫性皮炎過敏反應。 3.長期用於治療癲癇時不可突然停藥,以免引起癲癇發作,甚至出現癲癇持續狀態。 4.一般應用5~10倍催眠量時,可引起中度中毒,10~15倍則引起重度中毒,血藥濃度高於8~10mg/100ml時,就有生命危險。急性中毒症状為昏睡,進而呼吸淺表,通氣量大減,最後因呼吸衰竭而死亡。 5.對嚴重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用;肝腎功能不良者慎用,肝硬變肝功能嚴重障礙者禁用。 6.本品或其他巴比妥藥物中毒急救:口服本品未超過3小時者,可用大量溫等滲鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃

【規 格】 片劑:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥鈉:每支0.1g。

巴比妥類(barbiturates)為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑製藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥),則作用強而短;以苯環取代(如苯巴比妥)則有較強的抗驚厥作用;C2位的O被S取代(如硫噴妥),則脂溶性增高,靜脈注射立即生效,但維持時間很短。

表14-2 巴比妥類作用與用途比較表

亞類 藥物 顯效時間 (小時) 作用維持時間 (小時) 主要用途
長效 苯巴比妥 巴比妥 0.5~1 0.5~1 6~8 6~8 抗驚厥 鎮靜催眠
中效 戊巴比妥 異戊巴比妥 0.25~0.5 0.25~0.5 3~6 3~6 抗驚厥 鎮靜催眠
短效 司可巴比妥 0.25 2~3 抗驚厥鎮靜催眠
超短效 硫噴妥鈉 iv立即 0.25 靜脈麻醉

 【中樞抑制作用】巴比妥類是普遍性中樞抑製藥。隨劑量由小到大,相繼出現鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸,甚至致死。

巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制。此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl內流,減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮類不同,巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl內流,引起超極化。較高濃度時,則抑制Ca依賴性動作電位,抑制Ca依賴性遞質釋放,並且呈現擬GABA作用,即在無GABA時也能直接增加Cl內流。

此類藥物需用至鎮靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮類,且較易發生依賴性,因此,目前已很少用於鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控制癲癇持續狀態;硫噴妥偶而用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。

不良反應】安眠劑量的巴比妥類可致眩暈和睏倦,精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞,嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝,影響藥效。

巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停藥易發生「反跳」現象。此時,快動眼睡眠時間延長,夢魘增多,迫使病人繼續用藥,終至成癮。成癮後停藥,戒斷症状明顯,表現為激動、失眠、焦慮,甚至驚厥。

苯巴比妥與其他藥物的相互作用

1、與全麻藥、中樞性抑製藥或單胺氧化酶抑製藥、乙醇等合用時,可互相增強效能。

2、與雙香豆素氫化可的松地塞米松灰黃黴素睾酮雌激素孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪氯黴素土霉素地高辛丙吡胺奎尼丁、三環類抗抑鬱藥合用時,這些藥物代謝加快,療效降低,因苯巴比妥為肝酶誘導劑,可加速以上藥物的代謝和排泄,故合用時,應及時調整劑量。

3、一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用,由於肝微粒體酶的誘導,苯妥英鈉的代謝加快,效應降低。但肝功能有損害時,二者合用,則可與上述相反,苯妥英鈉的代謝比正常慢,相應的血藥濃度可高於正常,因此,二者合用,需定期測定血藥濃度而調整用量。

4、與卡馬西平琥珀醯胺類藥合用時,可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低

5、與環磷醯胺合用,理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,使藥物作用增加,但臨床上意義尚未明確。

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