扎西他濱

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扎西他濱(Zalcitabine),商品名二脫氧胞苷、雙去氧胞嘧啶核苷、雙脫氧胞苷、扎西胞苷、扎西他賓。本品主要用於不能耐受 AZT治療的愛滋病及愛滋相關症候群( ARC)患者,經本品治療後,可降低血清 P24抗原水平並使CD4+ T細胞增高。與 AZT合用對 HIV有相加或協同作用,並可阻止耐藥病毒株的出現及減少毒性反應。適用於成人和兒童的愛滋病和愛滋病相關症候群。FDA(美國食品和藥物管理局)批准與齊多夫定合用治療成人CD4細胞計數≤ 300立方毫米、臨床或免疫學狀況惡化的HIV感染病人。

本藥品被歸類到免疫功能調節等藥品分類。

目錄

扎西他濱的副作用(不良反應)

主要是周圍感覺神經病變,以雙足刺灼痛為突出症状,半數患者並累及雙手。神經系統反應輕重程度與劑量大小有關,劑量越大、發生越早,病情越重,恢復越慢。其他不良反應皮疹發熱、踝、唇水腫。本品無明顯血液毒性,偶有血小板中性粒細胞下降,亦為可逆性。
胰腺炎是與使用本品有關的另一重要不良反應。在單獨用本品治療的病人中,其發生率低於1%。有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重視。
本品常見的其他副作用包括口炎(13.4%)、噁心(7.2%)、咽下困難(3.4%)、厭食(3.1%)、腹痛(2.8%)、嘔吐(2.2%)、皮疹(7.8%)、瘙癢(4.7%)、頭痛(8.8%)、頭暈(3.1%)、肌痛(5.3%)、疲勞(7.8%)。血液系統毒性罕見,皮疹和口炎也可在兒童中發生。咽炎(2%)、貧血(5%)、白細胞減少症(1%)粒細胞減少症(9%)、嗜酸性細胞增多症(6%)、血小板減少(4%)及肝酶升高

副作用:末梢神經炎、胰腺炎(<1%)口腔潰瘍、頭痛、噁心、皮疹。

扎西他濱禁忌症

腎功能減退者應用小劑量治療、原有血液疾患者慎用。 有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重視。 對患有心肌病充血性心力衰竭病史的病人,本品應慎用。有神經病史或腎病史的患者也不宜用本品。對孕婦給藥的臨床研究還不充分,故對孕婦及可能懷孕的婦女應權衡利弊後方可給藥。在妊娠鼠的研究中、發現本品有胚胎毒性,可致胚胎死亡、畸形。 本品可能引起肝功不良,故肝病酒精成癮者慎用。

服用扎西他濱須注意的事項

1  外周神經炎,預先應警告患者其表現並予警惕,發生率為17%一31%,可根據具體情況減量或停藥.故避免與引起外周神經炎的藥物同用,如ddi、d4T。

2  其他不良反應:包括口腔食道潰瘍胰腺炎肝炎噁心嘔吐腹部不適等。

扎西他濱的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

口服,成人每日3次,每次0.75mg,亦可與 AZT合用或交替治療,毒性比單獨應用一種藥物為低,可耐受 18個月。 本品應避免與氯黴素順鉑氨苯碸、戒酒硫、乙硫異煙胺格魯米特、肼苯噠嗪、異煙肼甲硝唑呋喃妥因苯妥英三氮唑核苷長春新鹼等可引起外周神經炎的藥物並用,也不主張與二脫氧肌苷並用。因扎西他賓經腎臟清除,與可能損害腎功能的藥物(如兩性黴素B、氨基糖甙類抗生素、foscarnet)並用時, 應根據臨床和實驗室監測調整本品與齊多夫定的劑量。當應用可潛在引起胰腺炎的藥物時,應終止本品的治療。 靜注口服給藥。成人和兒童單一治療時,一日用量0.03mg/kg,每8小時給藥一次。應空腹給藥,與齊多夫定合併用藥時,本品一日0.015~0.03mg/kg,另加齊多夫定一日150~600mg,兩者都分為每日3次給藥。如果所產生的毒性達到不能耐受的程度,應減少劑量或停用可能引起毒性的藥物。腎功能損害者肌酐清除率為10~40mL/min時,應減少劑量至0.75mg每12h 一次。肌酐清除率低於10ml/min者應每日一次0.75mg。

扎西他濱藥物相作用

勿與有神經毒性藥物合用。 扎西他賓與齊多夫定有協同抗病毒活性,交替或同時使用可改善病毒對兩藥的耐藥性,降低總體毒性並提供比單一治療更好或相當的治療活性。

扎西他濱成分或處方

本品為人工合成的 2'-3'雙去氧核苷類藥物。本品需經宿主細胞激酶作用磷酸化後成為有活性的 5'-三磷酸鹽(DDC TP)。

扎西他濱藥理作用

核苷類逆轉錄酶抑制劑。化學成分為二硫卡鈉,可以增強HIV感染時的免疫功能,但最新研究表明使用該藥無免疫調節作用。

扎西他濱貯藏方法

密閉,室溫保存。

市場上的扎西他濱

參看

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