吸入用伊洛前列素溶液

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吸入用伊洛前列素溶液(Iloprost Solution for Inhalation),商品名萬他維。治療中度原發性肺動脈高壓

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

吸入用伊洛前列素溶液的副作用(不良反應)

除了由於吸入用藥的局部不良反應咳嗽加重外,吸入伊洛前列素的不良反應主要與前列環素藥理學特性有關。臨床試驗中最常見的不良反應包括血管擴張,頭疼以及咳嗽加重。非常常見的不良反應(100位患者中可能有10或者更多的人出現下述情況) :因血管擴張而出現潮熱或者面部發紅 ;咳嗽增加 ;血壓降低(低血壓)。常見不良反應(100位患者中可能有1-10人出現下述情況):頭痛 ;頰肌痙攣(口腔開合困難) ;暈厥 :暈厥是該疾病的一種常見症状,臨床試驗中伊洛前列素治療組與對照組暈厥的發生率無明顯差異,但是也可能在使用本藥時發生,請參見注意事項部分。其他可能的反應 :如果患者服用抗凝劑(抗凝血劑),也許會發生微量的出血。由於大部分肺動脈高壓患者服用抗凝藥物,常見出血事件(大部分為血腫)。伊洛前列素組出血事件的發生頻率與安慰劑對照組相比無明顯差異。

吸入用伊洛前列素溶液禁忌症

以下患者禁用 :對伊洛前列素或任何賦形劑過敏出血危險性增加的疾病(如活動性消化性潰瘍外傷顱內出血或者其他出血),由於本藥對血小板的作用可能會使出血的危險性增加。患有心臟病的患者,如 :嚴重心律失常、嚴重冠狀動脈性心臟病不穩定性心絞痛、 發病6個月內的心肌梗塞、未予控制和治療的或未在嚴密檢測下的非代償心力衰竭、先天性或獲得性心臟瓣膜疾病伴非肺動脈高壓所致的有臨床意義的心肌功能異常。明顯的肺水腫呼吸困難。近3個月發生過腦血管事件(如短暫性腦缺血發作中風)或其他腦供血障礙。妊娠,哺乳。

服用吸入用伊洛前列素溶液須注意的事項

對於體循環壓力較低的患者(收縮壓低於85 mmHg),不應當開始本藥治療。應注意監測以避免血壓的進一步降低。對於急性肺部感染慢性阻塞性肺疾病,以及嚴重哮喘的患者應作密切監測。對於能夠進行外科手術栓塞肺動脈高壓患者不應首選本藥治療。有暈厥史的肺動脈高壓患者應避免一切額外的負荷和應激,如運動過程中。如果暈厥發生於直立體位時,每天清醒但未下床時吸入首劑藥物是有幫助的。如果暈厥的惡化是由基礎疾病所造成,應考慮改變治療方案。肝功能異常患者,腎功能衰竭需要血液透析的患者,伊洛前列素的清除均是降低的,因此應考慮減低劑量(參見[用法用量]以及[藥代動力學])。

吸入用伊洛前列素溶液的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

成人 每次吸入應從2.5微克開始 (吸入裝置中口含器所提供的劑量)。可根據不同患者的需要和耐受性逐漸增加伊洛前列素劑量至5.0微克。根據不同患者的需要和耐受性,每天應吸入伊洛前列素6-9次。根據口含器與霧化器所需的藥物劑量,每次吸入時間大約應為5-10分鐘。腎功能肝功能不全患者 肝功能異常以及腎功能衰竭需要血液透析的患者,伊洛前列素的清除率是降低的,應考慮減少用藥劑量(參見[注意事項]以及[藥代動力學])。兒童以及青少年(18歲以下)目前還沒有在兒童或青少年中應用的經驗。除非有資料支持,否則本藥不能應用於18歲以下的患者(參見[注意事項])。療程 :長期治療。霧化器的使用 :如果某種霧化器能達到下列標準,則認為它適用於本藥溶液的霧化 :液滴的中位空氣動力學直徑(MMAD)或中位直徑(MMD)為 3-4 m ;口含器輸出劑量為 :每次吸入伊洛前列素2.5或5 ug;一個劑量為2.5或5 ug伊洛前列素的霧化時間 :大約為4-10 分鐘(為了避免全身性副作用,4分鐘內輸出的伊洛前列素不得超過5 ug)。為了儘可能減少意外暴露,吸入伊洛前列素時推薦使用裝有過濾器或吸入觸發裝置的霧化器,並保持房間的良好通風。將準備好的溶液用適當的設備(霧化器)吸入。繼續以往的治療並作個體化調整(參見[藥物相互作用])。

吸入用伊洛前列素溶液藥物相作用

伊洛前列素可增強β-受體阻滯劑,鈣離子拮抗劑血管擴張劑以及血管緊張素轉換酶抑制劑等藥物的抗高血壓作用。因為伊洛前列素有抑制血小板功能的作用,因此與抗凝藥物(如肝素香豆素類抗凝藥物)或其他抑制血小板聚集的藥物(如乙醯水楊酸非類固醇抗炎藥物,磷酸二酯酶抑制劑以及硝基血管擴張藥)合用時可增加出血的危險性。對靜脈輸注伊洛前列素與地高辛,乙醯水楊酸以及組織型纖溶酶原激活劑(t-PA)的相互作用作了研究。結果表明靜脈輸注伊洛前列素不影響患者多次口服地高辛後的藥代動力學,對同時給予的t-PA的藥代動力學也無影響。動物實驗發現伊洛前列素可能導致t-PA穩態血藥濃度降低。動物實驗表明,預先給予糖皮質激素可減輕伊洛前列素的擴血管作用,但不影響對血小板聚集的抑制作用。這一發現對於本藥用於人體的意義尚不清楚。

吸入用伊洛前列素溶液藥理作用

伊洛前列素是一種人工合成的前列環素類似物。本品具有以下藥理學作用 :抑制血小板聚集血小板粘附及其釋放反應。擴張小動脈小靜脈。增加毛細血管密度以及降低微循環中存在的炎症介質如5-羥色胺組胺所導致的血管通透性增加。促進內源性纖溶活性。抗炎作用,如抑制內皮損傷後白細胞粘附以及損傷組織中白細胞的聚集,並減少腫瘤壞死因子的釋放。吸入後可直接擴張肺動脈血管床,可持續降低肺動脈壓力與肺血管阻力,增加心輸出量,使混合靜脈血氧飽和度得到明顯改善。對體循環血管阻力以及動脈壓力影響很小。全身毒性 急性毒性研究發現,口服或單次靜脈給予超過靜脈治療量2個數量級(100倍)的劑量,伊洛前列素可引起嚴重的中毒症状或死亡。與前列環素一樣,伊洛前列素有血流動力學作用(血管擴張皮膚發紅低血壓,抑制血小板功能,呼吸窘迫),以及常見的中毒症状如淡漠、步態異常以及姿勢改變。齧齒類或非齧齒類動物持續靜脈/皮下注射伊洛前列素,劑量超過人體全身治療量的14-47倍(根據血漿藥物濃度計算),療程26周,未出現任何組織毒性。只出現預期的藥理學作用如低血壓,皮膚發紅,呼吸困難,腸蠕動加快。潛在的遺傳毒性與致癌性 在細菌和哺乳動物細胞體外實驗中,未發現伊洛前列素能夠導致基因突變,此外,中毒劑量的伊洛前列素未引起人淋巴細胞畸變,且微核試驗中亦無致畸變作用。在對大鼠和小鼠致癌性研究中,未發現伊洛前列素有潛在致癌性。生殖毒性 在大鼠胚胎胎毒性研究中,持續靜脈給予伊洛前列素,一些幼鼠發生前爪單一趾骨異常,這一現象與伊洛前列素的劑量無關。在兔以及猴子身上進行的類似胚胎毒性研究中,伊洛前列素達到最大使用劑量並未造成幼兔及幼猴指趾發育異常或其他明顯的組織結構異常。在大鼠研究中發現乳汁中含有極微量的伊洛前列素。局部耐受性,接觸致敏以及潛在的抗原性 在大鼠吸入伊洛前列素的研究中,給予20微克/毫升的伊洛前列素26周,未出現上呼吸道與下呼吸道明顯的局部刺激性症状。在豚鼠身上進行的皮膚致敏作用(極大化檢測)以及抗原性研究中未發現有潛在的致過敏作用。

吸入用伊洛前列素溶液貯藏方法

遮光、密閉保存。有效期2年。

市場上的吸入用伊洛前列素溶液

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