β-內醯胺類抗生素

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β-內醯胺類抗生素(β-lactams)系指化學結構中具有β-內醯胺環的一大類抗生素,包括臨床最常用的青黴素頭孢菌素,以及新發展的頭黴素類硫黴素類單環β-內醯胺類等其他非典型β-內醯胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應症廣及臨床療效好的優點。本類藥化學結構,特別是側鏈的改變形成了許多不同抗菌譜抗菌作用以及各種臨床藥理學特性的抗生素。

β-內醯胺類抗生素的分類

該類抗生素一般分為以下幾大類:

β-內醯胺類抗生素製劑及用法

青黴素鉀鹽或鈉鹽(penicillin G potassium,penicillin G sodium,苄青黴素鉀或鈉)臨用前配成溶液,一般40~80萬單位/次,肌內注射,普通感染2次/日,嚴重感染4次/日,必要時每日總量可再增大。嚴重感染時可用作靜脈滴注,但鉀鹽忌靜脈推注,滴注時亦要計算含鉀量(每60萬單位青黴素鉀鹽含鉀離子39mg),並注意滴注速度,以防血鉀過高。用量較大或病人腎功能不全時,則應改用鈉鹽滴注。

普魯卡因青黴素(procaine benzylpenicillin)40萬單位/次,1次/日,肌內注射,可產生速效及長效作用。

苄星青黴素(benzathine benzylpenicillin)成人每月~2次,兒童每月1次,60~120萬單位/次,肌內注射。

苯唑西林鈉(oxacillin sodium,新青黴素Ⅱ)成人0.5~1.0g/次,4~6次/日,兒童50~100mg/kg/日,分~6次用。宜在飯前1小時或飯後2小時服用,以免食物干擾吸收。肌內注射劑量同口服,靜脈滴注,成人4~6g/日,兒童50~100mg/kg/日。

氯唑西林鈉(cloxacillin sodium)成人250~500mg/次,2~4次/日;兒童30~60mg/kg/日,分~4次口服。肌內注射劑量同口服。

雙氯西林(dicloxacillin)成人1~3g/日,兒童30~50mg/kg/日,分4次服用。

氟氯西林(flucloxacillin)成人0.125~0.25g/次,每日4次或0.5~1.0g,每日3次口服。

氨苄西林(ampicillin)成人0.25~1g/次,4次/日;兒童20~80mg/kg/日,分4次服。肌內注射劑量同口服。靜脈注射或靜脈滴注,成人2~6g/日,兒童50~150mg/kg/日。

阿莫西林(amoxycillin)成人0.3~0.6g/次,每日~4次口服,兒童10歲以下,病情輕者0.15g/次,3次/日,口服。

匹氨西林(pivampicillin)輕、中度感染,成人1.5~2.0g/日,嚴重感染3~4g/日,兒童40~80mg/kg/日,3~4次分服。

羧苄西林(carbenicillin)肌內注射,成人4g/日,兒童100mg/kg/日,分4次。靜脈注射或靜脈滴注用於綠膿桿菌感染,成人10~20g/日,兒童100~400mg/kg/日。

呋苄西林(furbenicillin)成人4~8g/日,兒童50~150mg/kg/日,分4次靜脈注射或靜脈滴注。

磺苄西林(sulbenicillin)成人2~4g/日,嚴重者可用8~13g/日,分次肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注,兒童40~160mg/kg/日。

替卡西林(ticarcillin)肌內注射或靜脈注射,劑量同羧苄青黴素或磺苄青黴素。

哌拉西林(piperacillin)成人4~8g/日,兒童100~150mg/kg/日;靜脈注射,成人8~16g/日,兒童100~300mg/kg/日,皆分4次注射。

美西林(mecillinam)成人1.6~2.4g/日,兒童30~50mg/kg/日,分4次靜脈或肌內注射。

頭孢噻吩鈉(cephalothin sodium,頭孢菌素I)成人0.5g/次,4次/日,肌內注射;嚴重感染時每日~4g,靜脈推注或靜脈滴注。

頭孢噻啶(cephaloridine)成人0.5~1.0g/次,2~3次/日,肌內注射,每日量不超過4g。

頭孢氨苄(cephalexin)成人1~4g/日,分~4次服。

頭孢唑啉(cefazolin)成人500mg/次,2~4次/日,肌內注射或靜脈注射,病情嚴重或耐藥菌株,劑量可增大為3~5g/日。兒童劑量為20~100mg/日。

頭孢拉定(cefradine)成人1~4g/日,分4次服,對重症者可靜脈注射,每日不超8g,兒童50~100mg/kg/日,分4次服。

頭孢羥氨苄(cefadroxil)成人2g/日,分2次服;兒童30~60mg/kg/日,分~3次服。

頭孢孟多(cefamandole)成人2~4g/日,兒童50~100mg/kg/日,分~4次肌內注射。靜脈注射成人8~12g/日,兒童100~200mg/kg/日,分~4次。

頭孢呋辛(cefuroxime)肌內注射,成人2~2.5g/日,兒童30~60mg/kg/日,分~4次。靜脈注射,成人4.5~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分~4次。

頭孢克洛(cefaclor)成人2~4g/日,分4次口服。

頭孢噻肟(cefotaxime)肌內注射,成人2~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分~4次;靜脈注射,成人2~8g/日,兒童50~150mg/kg/日,分~4次。

頭孢曲松(ceftriaxone)肌內注射,1g/日,溶於利多卡因注射液3.5ml中,深部注入。靜脈滴注,成人0.5~2g/日,一次溶於生理鹽水或5%葡萄糖液中,30分鐘滴完。

頭孢他定(ceftazidime)成人1.5~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分3次靜脈注射,快速靜脈滴注或肌內注射,後者一般溶於1%利多卡因0.5ml,深部注入。

頭孢哌酮(cefoperazone)成人2~4g/日,兒童50~150mg/kg/日,分~3次靜脈滴注,推注或肌內注射。

頭孢西丁(cefoxitin)成人3~8g/日,分~4次,兒童45~120mg/kg/日,分~6次靜脈滴注,也可肌內注射。

拉氧頭孢(latamoxef)成人1~2g/日,分2次靜脈注射,靜脈滴注或肌內注射,重症者4g/日或更高劑量。兒童40~80mg/kg/日,嚴重者可增至150mg/kg/日,分~4次注射。

亞胺培南(imipenem)成人1~2g/日,分4次靜脈注射,應與去氫肽酶抑制劑合用,如泰寧。

氨曲南(aztreonam) 成人1.5~6g/日,分3次,肌內注射,靜脈注射或靜脈滴注(藥物加入100ml生理鹽水中,於30分鐘內滴完)。

參看

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