西替利司他

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{{Drugbox | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 443842048 | IUPAC_name = 2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4''H''-3,1-benzoxazin-4-one | image = Cetilistat.svg | width = 225px <!--Clinical data--> | tradename = | licence_EU = | licence_US = | pregnancy_AU = | pregnancy_US = | legal_UK = | legal_US = | routes_of_administration = <!--Pharmacokinetic data--> | bioavailability = | protein_bound = | metabolism = | elimination_half-life = | excretion = <!--Identifiers--> | CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}} | CAS_number = 282526-98-1 | ATC_prefix = none | ATC_suffix = | PubChem = 9952916 | DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}} | DrugBank = | UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}} | UNII = LC5G1JUA39 | KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}} | KEGG = D09208 | PubChem = 9952916 | ChemSpiderID = 8128526 | InChI = 1/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3 | InChIKey = MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYAR | StdInChI = 1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3 | StdInChIKey = MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N <!--Chemical data--> | C=25 | H=39 | N=1 | O=3 | molecular_weight = 401.582 g/mol | smiles = CCCCCCCCCCCCCCCCOc2oc(=O)c1cc(C)ccc1n2 }} '''西替利司他'''({{lang|en|Cetilistat/ATL-962}})是一种治疗[[肥胖症|肥胖]]的药物或食品[[化合物]]之类。它的作用机制如同已上市的药物[[奥利司他]]([[赛尼可]]/罗氏鲜/让你酷)是通过抑制"[[胰脂肪酶]]"(Pancreatic lipase)来达成，而胰脂肪酶是在[[肠脏]](GI)中进行分解[[三酸甘油酯]]作用的酶。如果没有这种酶，在饮食中"三酸甘油酯"可以防止食物养份被水解为可吸收的[[游离脂肪酸]]、且使食物养份未被吸收的[[排泄]]掉。而“西替利司他”运作机制范围归属于“[[周围神经系统]]”<ref>{{cite journal | author = Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K | title = Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats | journal = Hormone and Metabolic Research | year = 2008 | volume = 40 | issue = 8 | pages = 539–43 | pmid = 18500680 | doi = 10.1055/s-2008-1076699}}</ref> ==大自然植物蕴藏== 西替利司他蕴藏于诸多葯用及食用等大自然植物中。在许多植物，包括多种[[药用植物|中葯材]]都含有此一[[化学]]物质。比如[[红参]]、[[葛根]]、[[芦丁]]、[[蒺藜]]、[[淫羊藿]]属、[[大豆]][[蛋白]](Soy protein)、[[番茄红素]]等。<ref name=cetilistatchar>高资敏/美国亚太医学中心主任,"评议连惠心被卷入的“禁葯风波”"[http://www.ettoday.net/news/20131031/289044.htm],ETtoday,2013年10月31日 14:19.</ref> ==[[人体试验]]及[[副作用]]== 在人体试验上，西替利司他被证明产生类似奥利司他的[[减肥]]功能；但也产生了类似的副作用，如油腻、[[稀便]]([[便溏]])、[[粪便失禁|大便失禁]]、[[排便]]频繁，及[[屁|胀气]]等。<ref>{{cite journal | pmid = 16953261 | year = 2007 | last1 = Kopelman | first1 = P | last2 = Bryson | first2 = A | last3 = Hickling | first3 = R | last4 = Rissanen | first4 = A | last5 = Rossner | first5 = S | last6 = Toubro | first6 = S | last7 = Valensi | first7 = P | title = Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients | volume = 31 | issue = 3 | pages = 494–9 | doi = 10.1038/sj.ijo.0803446 | journal = International journal of obesity (2005)}}</ref><ref>{{cite journal | pmid = 18393108 | year = 2008 | last1 = Padwal | first1 = R | title = Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity | volume = 9 | issue = 4 | pages = 414–21 | journal = Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000)}}</ref> 同样要注意的是在[[维生素|脂溶性维生素]]和其他“脂溶性营养成分”的吸收上亦可能受到抑制，所以需要适量的补充[[维生素]]以避免这些缺失。 ==药物试验及成品== 西替利司他在美国已完成第1阶段和第2阶段的药物试验、第3阶段还在[[临床试验]]中，2013年在美国仍属于“食品化合物”。而在日本因与武田药品工业合作，于2003年开始第1阶段药物临床试验，随后进行第2阶段药物试验，2008年开始第3阶段试验。于2012年完成所有的三阶段药物试验，后向日本厚生省提出新葯申请。厚生省在2013年9月已经核准西替利司他为用于治疗[[肥胖]]的药物。而武田制药于2013年9月20对外宣布“西替利司他”的葯名为"{{lang|en|Oblean}}"。<ref name=cetilistatchar/><ref>[http://www.alizyme.com/alizyme/products/cetilistat/ Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com]</ref> 在英国的"Alizyme"葯厂研究发现“西替利司他”后，"Norgina BV"公司已从"Alizyme"葯厂获得“西替利司他”的全球代理权。<ref>[http://www.norgine.com/downloads/pr_archive/Norgine%20aquires%20cetilistat_2.pdf Norgine acquires cetilistat]</ref> 在台湾，据[[卫生福利部]]食品药物管理署药品组简任技正"戴雪咏"表示：“…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在台湾仍没有任何厂商申请核准，因此属于伪[[禁药]]。”<ref>联合报╱记者林河名、许雅筑、黄文彦／台北报导,"食药署：Cetilistat在台属伪禁药"[http://udn.com/NEWS/NATIONAL/NATS2/8261454.shtml],联合新闻网,2013.10.30 02:51 am.</ref> ==参见== * [[抗肥胖药物]](Anti-obesity medication) *[[厌食]](Anorectic) ==注释== {{reflist|2}} ==外部链接== *[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3138370/ Treatment Options for Obesity And Potential Therapies on the Horizon/U.S. National Library of Medicine] {{Antiobesity preparations}} [[Category:抗肥胖药]] [[Category:苯并恶嗪]] [[Category:内酯]] [[Category:醚]] ==参考来源== *[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%A5%BF%E6%9B%BF%E5%88%A9%E5%8F%B8%E4%BB%96 维基百科-西替利司他]

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