甲硫氧嘧啶

[[甲硫氧嘧啶]] 

英文名称：

Methylthiouracil

性状：

[[硫脲]]类[[抗甲状腺]]药主要抑制[[甲状腺素]]的合成。其作用机制是通过抑制[[甲状腺]]内[[过氧化物酶]]，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及[[酪氨酸]]的[[偶联]]，从而阻碍甲状腺素(T4)和[[三碘甲状腺氨酸]](T3)的合成。本品并不阻断贮存的[[甲状腺激素]]的释放，因此只有当体内已有甲状腺激素消除和循环中浓度下降之后，才出现明显临床作用。除此以外，[[丙硫氧嘧啶]]还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。

作用与作用机制：

硫脲类抗甲状腺药易从胃肠吸收，口服后峰浓度出现在1-2h。本品浓集于甲状腺内，与[[血浆蛋白]]的结合率高达75％-80％。[[血浆]]t1/2为1-2h，但由于甲状腺内[[药物浓度]]较[[血清]]浓度维持时间更长，因此本类药物的作用时间较半衰期更长一些，可每天[[单剂量]]给药。本品和[[甲巯咪唑]]主要由[[肝脏]][[代谢]]并经尿[[排泄]]，约50％剂量以[[葡萄糖醛酸]][[结合物]]排出，另有不到2％的原形药物。本品及其[[代谢物]]均可透过[[胎盘]]和进入乳汁内。[[肝肾]]功能不佳时本品的血浆半衰期可能会延长。

[[药动学]]：

同丙硫氧嘧啶。应用本品后，[[皮疹]]、[[粒细胞减少]]、[[粒细胞]]缺乏的发生率较丙硫氧嘧啶为高，故现已少用。

注意事项：

临床应用：

治疗[[甲状腺功能亢进]]，初始每日剂量300-400mg，维持剂量依据病情减至每日-200mg，分次口服。

用法计量：

片剂：50mg，100mg。

[[分类:药理学]][[分类:抗甲状腺药]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:(抗)甲状腺激素类药物]]