川芎嗪

<b>&nbsp; [中文名称]</b> [[川芎嗪]] 

<b>[英文名称]</b> Chuanxiongzine 

<b>[别 名] </b>[[四甲基吡嗪]] tetramethylpyrazine (TMPZ) 

<b>［[[化学]]名称］</b> tetramethylpyrazine 

<b>[分 子 式]</b> C8H12N2 

<b>[分 子 量]</b> 136.20 

<b>[物理性质]</b> 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、[[石油]]醚, 溶于[[氯仿]]、[[稀盐酸]],微溶于[[乙醚]], 不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax　　
==[成分分类]==
[[生物碱类]]　　
==[药理作用]==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 有对抗[[肾上腺素]]和[[氯化钾]]引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低[[动脉]]压及冠脉阻力。可通过[[血脑屏障]],家兔静注可观察到[[肠系膜]][[微循环]][[血流速度]]和[[微血管]]开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外[[血小板聚集]], 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3％。[[大鼠]][[静脉注射]] 60mg/kg时, 对[[静脉]]分路[[血栓]]有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由[[凝血]]引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止[[动脉血]]栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制[[磷酸二酯酶]]活性来增强细胞内cAMP，同时减少在激活的[[血小板]]表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下，血小板[[血栓形成]]被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板[[受体蛋白]]GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应，可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外，通过定量[[流式细胞仪]]检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩[[血管]]作用,针对SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特异的阻断剂或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻断TMP的作用。此外，TMP诱导的[[血管舒张]]可被可溶性鸟苷酸[[环化酶]][[抑制剂]]逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导[[血管扩张]]与SKCa和 KATP 通道开放有关[19]。 

<b>[毒 性] 
</b>

<b>［[[不良反应]]］</b> 口服偶有胃部不适、[[口干]]、[[嗜睡]]等。　　
==用 途==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; &nbsp;有抗血小板聚集、扩张[[小动脉]]、改善微循环和脑血流的作用。 用于闭塞性血管[[疾病]]、[[脑血栓形成]]、[[脉管炎]]、[[冠心病]]、[[心绞痛]]等。　　
==注意事项==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 有[[脑出血]]及[[出血倾向]]者忌用。不宜与碱性液[[配伍]]。　　
==成分来源==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [1][[伞形科植物]] [[川芎]] Ligusticum chuanxiong Hort. [[根茎]] [2]姜科植物 温[[莪术]]([[郁金]]) Curcuma aromatica Salisb.根茎,[3][[大戟]]科植物 [[痛风]]麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎

[[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:防治心绞痛药]]